[发明专利]安立生坦关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810412971.5 | 申请日： | 2018-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN110437063B | 公开（公告）日： | 2022-04-29 |
| 发明（设计）人： | 金磊;刘乐鹏;陈伟;梅卫华;孙岩 | 申请（专利权）人： | 常州恒邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C59/64 | 分类号： | C07C59/64;C07C51/367;C07C303/28;C07C309/66;C07C309/73 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 213022 江苏省常*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 安立生坦 关键 中间体 制备 方法 | ||
1.一种(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸的制备方法，包括以下步骤：
a、羟基保护步骤：2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸羟基保护得到化合物Ⅰ；
b、羟基取代步骤：化合物Ⅰ经羟基取代反应得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸；
其中，R为羟基保护基；
2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸中R构型的含量大于60％。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R选自三甲基硅基、叔丁基甲基硅基、苄基、对甲氧基苄基、乙酰基、苯甲酰基、特戊酰基、甲磺酰基或对甲苯磺酰基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R选自甲磺酰基或对甲苯磺酰基。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R选自甲磺酰基。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸中R构型的含量大于70％。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸中R构型的含量大于80％。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，羟基保护步骤的反应溶剂选自四氢呋喃或甲基叔丁基醚。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，羟基取代步骤的反应溶剂选自甲醇-水的混合溶液。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，甲醇与水的体积比为5～10:1。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，羟基取代步骤的反应温度选自0-30℃。
11.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，羟基取代步骤的反应试剂选自氢氧化钠或氢氧化钾；化合物Ⅰ与氢氧化钠或氢氧化钾的摩尔比选自1:1.6～2。
12.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于，氢氧化钠或氢氧化钾；化合物Ⅰ与氢氧化钠或氢氧化钾的摩尔比为1:1.8。
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