[发明专利]AKR1Bs的底物、药物组合物、药物制剂及制备抗癌药物的方法在审
| 申请号： | 201810416145.8 | 申请日： | 2018-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN108853508A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 钟森文;张世卿 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学-香港浸会大学联合国际学院 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/11;A61K31/121;A61K31/69;A61K31/198;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市红荔专利代理有限公司 44214 | 代理人： | 王贤义;何承鑫 |
| 地址： | 519000 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗癌药物 底物 制备 葡萄糖 药物组合物 过度表达 抗癌机理 水平增加 氧化应激 药物制剂 治疗癌症 高表达 脱氧 癌细胞 还原 杀死 癌症 开发 | ||
1.一种AKR1Bs的底物，其中AKR1Bs为AKR1B1和AKR1B10中一种或两种，其特征在于，所述底物不是2-脱氧-D-葡萄糖。
2.如权利要求1所述的AKR1Bs的底物，其特征在于，所述底物选自：D-半乳糖、DL-甘油醛、二乙酰、甲基乙二酰、吡啶-2-醛、p-对硝基苯甲醛、丙酮酸、黄体酮、前列腺素、甲基乙二醛、4-羟基壬烯醛及这些物质的盐中任意一种或多种。
3.如权利要求2所述的AKR1Bs的底物，其特征在于，所述盐为药学上可接受的盐。
4.如权利要求1～3任一项所述的AKR1Bs的底物，其特征在于，所述底物为二乙酰和/或甘油醛。
5.一种药物组合物，特征在于，它包括如权利要求4所述的AKR1Bs的底物和AKR1Bs激动剂。
6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述AKR1Bs激动剂为MG-132和/或硼替佐米。
7.一种药物组合物，其特征在于，该组合物包括如权利要求4所述的AKR1Bs的底物和GSH抑制剂。
8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述GSH抑制剂为丁硫氨酸。
9.一种药物组合物，其特征在于，包括如权利要求4所述的AKR1Bs的底物、AKR1Bs激动剂和GSH抑制剂。
10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述AKR1Bs激动剂为MG-132和/或硼替佐米，所述GSH抑制剂为丁硫氨酸。
11.一种制备抗癌药物的方法，其特征在于，使用如权利要求4所述的AKR1Bs的底物。
12.如权利要求11所述的制备抗癌药物的方法，其特征在于，所述抗癌药物包括用于肝癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、直肠癌、小肠癌、结肠癌、肺癌或口腔癌中任意一种或多种的药物。
13.一种制备抗癌药物的方法，其特征在于，使用如权利要求5所述的药物组合物。
14.一种制备抗癌药物的方法，其特征在于，使用如权利要求6所述的药物组合物。
15.一种制备抗癌药物的方法，其特征在于，使用如权利要求7所述的药物组合物。
16.一种制备抗癌药物的方法，其特征在于，使用如权利要求8所述的药物组合物。
17.一种制备抗癌药物的方法，其特征在于，使用如权利要求9所述的药物组合物。
18.一种制备抗癌药物的方法，其特征在于，使用如权利要求10所述的药物组合物。
19.一种制备抗小肠癌和/或结肠癌药物的方法，其特征在于，使用AKR1B10的底物且所述底物不是2-脱氧-D-葡萄糖。
20.一种药物制剂，其特征在于，含有如权利要求4所述的AKR1Bs的底物和可接受的载体。
21.如权利要求20所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂为口服制剂、注射制剂、栓剂、吸入剂或经皮吸收制剂。
22.一种药物制剂，其特征在于，含有如权利要求5所述的药物组合物和可接受的载体。
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