[发明专利]一种柳胺酚葡萄糖醛酸化产物的制备方法及其应用

权利要求书

1.一种柳胺酚葡萄糖醛酸化产物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)化合物C6和化合物C2经偶联得到化合物C7；其中，加料顺序是，化合物C2缓慢的滴加到化合物C6中；反应温度控制在30℃以下；

(2)化合物C7最后脱去乙酰基得到化合物C8；

反应式如下：

。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：

所述步骤(1)为在反应釜中加入溶剂A，依次加入化合物C6，碱，冷却到-15℃～30℃，缓慢滴加C2的溶剂A溶液，控制温度在30℃以下，保温反应1～24h，得到化合物C7；

所述步骤(2)为将化合物C7、碱，用溶剂B和水溶解，至0～150℃充分反应，所得反应混合物经后处理得到化合物C8。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中，所述的溶剂A选自下列一种或任意几种的组合：二氯甲烷，二氯乙烷，四氢呋喃，乙腈，二氧六环，N，N二甲基甲酰胺，N，N二甲基乙酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲亚砜；所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾，三乙胺，N，N-二异丙基乙胺，吡啶，三乙烯二胺，N-甲基吗啉，1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯或1，5-二氮杂双环壬-5-烯中的一种；

步骤(2)中，所述的溶剂B选自下列一种或任意几种的组合：甲醇，乙醇，乙腈，四氢呋喃，二氧六环，N，N-二甲基甲酰胺、N，N二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜；所述的碱为氢氧化锂，碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾，N，N-二异丙基乙基胺或三乙胺中的一种。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述的溶剂A为二氯甲烷或四氢呋喃；所述的碱为三乙胺。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述的溶剂B为甲醇，乙醇中的一种；所述的碱为氢氧化锂。

6.如权利要求2～5任一所述的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中，所述化合物C6、化合物C2、碱、溶剂A的投料摩尔比为1∶1.0～5.0∶1.0～5.0∶2.0～20.0；

步骤(2)中，所述化合物C7、碱，溶剂B和水的投料摩尔比为1∶3.0～20.0∶1.0～30.0∶1.0～10.0。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中，所述化合物C6、化学物C2、碱、溶剂A的投料摩尔比为1∶1.0～2.0∶1.0～2.0∶2.0～8.0；

步骤(2)中，所述化合物C7、碱，溶剂B和水的投料摩尔比为1∶4.0～15.0∶10.0～20.0∶1.0～5.0。

8.如权利要求2～5任一所述的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中，保温反应时间为1～5h；

步骤(2)中，反应温度为20℃～80℃，反应时间为5～12h。

9.一种权利要求1中所述C8化合物在制备抑制HBVDNA复制药物中的应用。

10.一种权利要求1所述的C8化合物在制备RR酶抑制剂药物中的应用。