[发明专利]新型吡咯并咪唑类衍生物及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种吡咯并咪唑类衍生物，其特征在于，所述衍生物为通式(I_b)所示苯并咪唑并吡咯化合物及可药用的盐：

R¹独立选自苯基、联苯基、甲基、乙基、异丙基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基、氰基、三氟甲基或萘基的一种；

R²独立选自乙烯基、苯基、联苯基、对甲苯基、间甲苯基、间甲氧基苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对硝基苯基、间硝苯基、间三甲基苯基、对氰苯基、间氰苯基、对三氟甲基苯基或萘基中的一种；

R³独立选自酯基。

2.如权利要求1所述的吡咯并咪唑类衍生物，其特征在于，所述的R¹为甲基、乙基、异丙基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基、氰基或三氟甲基中的一种。

3.一种吡咯并咪唑类衍生物，其特征在于，选自式(Ⅱ)中1-28任一所示化合物：

4.权利要求1或2所述吡咯并咪唑类衍生物的制备方法，其特征在于，包括如式(Ⅴ)所示步骤；

其中，R¹、R²、R³如权利要求1或2所述；

步骤a：将化合物I₁分散在溶剂中，在加热或微波加热条件下，待反应完全后得化合物Ia，其中，所述溶剂为原甲酸三甲酯、原甲酸三乙酯或甲醛的水溶液；

步骤b：将化合物Ia分散在溶剂中，加入环丙烷类衍生物和路易斯酸催化剂，在加热140℃反应12h或微波加热到135℃条件下反应1-2h，得如通式(I_b)所示的化合物；

其中，所述溶剂为1，2-二氯乙烷，所述路易斯酸为三氟甲磺酸镱。

5.药物组合物，其特征在于，含有治疗有效量的如权利要求1-3任一项所述吡咯并咪唑类衍生物，及一种或多种可药用的载体。

6.权利要求1-3任一项所述的吡咯并咪唑类衍生物在制备用于治疗真菌感染疾病药物中的用途；其中，所述真菌为近平滑念珠菌、孢子丝菌、啤酒酵母菌曲霉菌、白色念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、青霉菌、疣状毛癣菌、紫色毛癣菌、新生隐球菌、克柔氏念珠菌、絮状表皮癣菌或石膏样毛癣菌。

7.权利要求5所述药物组合物在制备用于治疗真菌感染疾病药物中的用途；其中，所述真菌为近平滑念珠菌、孢子丝菌、啤酒酵母菌曲霉菌、白色念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、青霉菌、疣状毛癣菌、紫色毛癣菌、新生隐球菌、克柔氏念珠菌、絮状表皮癣菌或石膏样毛癣菌。