[发明专利]一种铜催化合成2-芳基-3-芳基磺酰基-1H-吲哚的方法在审
| 申请号： | 201810423907.7 | 申请日： | 2018-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN108558734A | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 丁秋平;王聪 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30;C07D401/12;C07D409/04 |
| 代理公司： | 南昌华成联合知识产权代理事务所(普通合伙) 36126 | 代理人： | 张建新 |
| 地址： | 330000 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基磺酰基 芳基 吲哚 合成 铜催化 过氧化苯甲酸叔丁酯 三氟甲磺酸铜 氧化剂 催化剂用量 芳基磺酰肼 芳基乙炔基 后处理 混合溶剂 叠氮基 反应物 普适性 乙腈 催化剂 | ||
1.一种铜催化合成2-芳基-3-芳基磺酰基-1H-吲哚的方法，其特征在于：以三氟甲磺酸铜为催化剂，过氧化苯甲酸叔丁酯为氧化剂，1-叠氮基-2-(芳基乙炔基)苯以及芳基磺酰肼为反应物，在溶剂中反应一段时间，得到2-芳基-3-芳基磺酰基-1H-吲哚；
所述的1-叠氮基-2-(芳基乙炔基)苯以及芳基磺酰肼的结构通式分别为：
其中，R1选自氢、烷基、卤素、氰基；R2选自芳基、取代芳基、杂环芳基；R3选自烷基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、芳杂环。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：芳基磺酰肼为下述式1-14中的任意一种；
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：1-叠氮基-2-(芳基乙炔基)苯为下述式15-26中的任意一种
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：芳基磺酰肼为对甲基苯磺酰肼。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：1-叠氮基-2-(芳基乙炔基)苯为1-叠氮基-2-(苯基乙炔基)苯。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的溶剂为乙腈与水的混合溶剂，乙腈与水的体积比为2:1。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：反应在室温、搅拌条件下进行，反应时间为8h。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：三氟甲磺酸铜、过氧化苯甲酸叔丁酯、对甲基苯磺酰肼、1-叠氮基-2-(芳基乙炔基)苯的摩尔比为0.2:2.5:2:1。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：具体步骤如下：在氮气氛围下按0.2:2.5:2:1的比例向反应试管中加入三氟甲磺酸铜、过氧化苯甲酸叔丁酯、芳基磺酰肼和1-叠氮基-2-(芳基乙炔基)苯，再加入乙腈与水的混合溶剂，并放入聚四氟乙烯磁石一粒，室温下搅拌反应，TLC检测至反应完成，反应液用乙酸乙酯萃取后，有机相完全转移至圆底烧瓶中，加适量200-300目硅胶，减压蒸馏除去有机溶剂，得到的粗产物通过硅胶柱层析，以乙酸乙酯和石油醚为洗脱剂进行洗脱，得到2-芳基-3-芳基磺酰基-1H-吲哚。
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