[发明专利]多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物及制备方法和其组合物与用途有效
申请号: | 201810423988.0 | 申请日: | 2018-05-07 |
公开(公告)号: | CN110452156B | 公开(公告)日: | 2022-05-20 |
发明(设计)人: | 杜冠华;吕扬;生立嵩;王守宝;杨世颖;宋俊科;杨德智;何萍 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D211/32 | 分类号: | C07D211/32;A61K31/4184;A61K31/445;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/14;A61P25/28;C07D403/10 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多奈哌齐 厄贝沙坦共晶物 制备 方法 组合 用途 | ||
1.一种多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物,其特征在于,多奈哌齐与厄贝沙坦以1:1摩尔比形成共晶物,不含有结晶溶剂或结晶水成分,当使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时,衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相对强度峰高值(Height%)或峰面积值(Area%)具有如下表示:
2.根据权利要求1所述的多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物,其特征在于,使用衰减全反射傅立叶红外光谱法进行分析时,在3613、3424、3052、2948、2870、2331、1723、1690、1625、1605、1592、1500、1455、1440、1404、1344、1317、1286、1266、1219、1199、1157、1124、1111、1072、1038、1011、949、928、907、835、820、770、753、707cm-1处存在红外光谱特征峰,其中红外光谱特征峰的允许偏差为±2cm-1。
3.根据权利要求1所述的多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物,其特征在于,使用差示扫描量热技术分析时,表现为在30~210℃范围内,升温速率为每分钟10℃时,其DSC图谱中在152℃±3℃处存在1个吸热峰。
4.权利要求1-3中任一项所述的多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的制备方法,其特征在于,按照多奈哌齐与厄贝沙坦按1:1的摩尔比例投料,加入适量溶剂后采用控制压力与温度的机械化学方法制备多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物,其中所述的机械化学方法为手动研磨或球磨法。
5.根据权利要求4所述的制备方法,所述的机械化学方法采用加液球磨法,所述加液球磨法的球料比为1:1~10:1;球磨转速20r/min~400r/min;加液的溶剂种类为任意一种或多种经不同配比组合制成的混合溶剂;所述的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、戊醇、异戊醇、正己醇、乙二醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氧六环、四氢呋喃、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、乙醚、石油醚、水;研磨时间为0.1~10小时。
6.根据权利要求5所述的制备方法,所述加液球磨法的球料比为6:1~10:1。
7.权利要求1-3中任一项所述的多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的制备方法,其特征在于,将多奈哌齐与厄贝沙坦按摩尔比例1:1投料放入洁净容器中,加入有机溶剂制成混悬液,搅拌6小时~4天,所获得的混悬液通过溶剂蒸发干燥、过滤自然干燥或过滤真空干燥获得多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物。
8.根据权利要求7所述的多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物制备方法,所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、戊醇、异戊醇、正己醇、乙二醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、二氧六环、四氢呋喃、正己烷、环己烷、石油醚中的任意一种或多种经不同配比组合制成的混合溶剂;保持多奈哌齐与厄贝沙坦总质量与有机溶剂固液比为1mg/ml~1000mg/ml范围内。
9.一种多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的混合固体物质,其特征在于,含有权利要求1-3任一项所述的多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的量为1-99.9%。
10.如权利要求9所述的一种多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的混合固体物质,所述的多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的含量为10-99.9%。
11.如权利要求9所述的一种多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的混合固体物质,所述的多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的含量为50-99.9%。
12.如权利要求9所述的一种多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的混合固体物质,所述的多奈哌齐与厄贝沙坦共晶物的含量为85-99.9%。
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