[发明专利]靶向表观遗传学修饰位点的胶束给药系统及其制备方法

权利要求书

1.一种靶向表观遗传学修饰位点的胶束给药系统，包括由两亲性化合物形成的药物载体和药物，其特征在于，所述胶束给药系统与组蛋白或DNA、RNA表观遗传学修饰位点形成具有亲和力的主客复合物。

2.根据权利要求1所述的胶束给药系统，其中，所述两亲性化合物选自杯芳烃及其衍生物，柱芳烃及其衍生物，葫芦脲及其衍生物。

3.根据权利要求2所述的胶束给药系统，其中，所述杯芳烃是由对位取代的苯酚与醛缩合反应得到的杯[n]芳烃，其结构如分子式1所示：

其中，

n为4-12的整数；

R_a各自独立地选自磷酸基、磺酸基、亚磺酸基、硝基、亚硝基、季胺基、叠氮基取代的亚烷基；

R_b各自独立地选自碳原子数为m的正烷基，m为4-24的整数。

4.根据权利要求2所述的胶束给药系统，其中，所述杯芳烃衍生物选自杂杯芳烃及其衍生物，所述杂杯芳烃为上述分子式1苯环中的碳原子被1-4个杂原子取代，所述杂原子选自N、O、S。

5.根据权利要求1-4任一项所述的胶束给药系统，其中，所述杯芳烃选自P4C6。

6.根据权利要求1所述的胶束给药系统，其中，所述药物包括酶类、多肽、抗体和小分子药物及其混合物；优选地，所述药物选自小分子药物；更优选地，所述药物选自GSK-J4。

7.根据权利要求1所述的胶束给药系统，其中，组蛋白或DNA、RNA表观遗传学修饰位点包括：在染色质的组蛋白上发生各种位点特异的翻译后修饰；在DNA和RNA上发生的甲基化修饰。

8.根据权利要求7所述的胶束给药系统，其中，所述翻译后修饰为组蛋白甲基化、乙酰化、泛素化和磷酸化、巴豆酰化。

9.一种制备根据权利要求1-8任一项所述的胶束给药系统的方法，所述方法选自薄膜分散法和有机溶剂挥发法。

10.根据权利要求9所述的方法，所述方法包括下列步骤：

1)双亲性化合物通过薄膜分散法形成空白药物载体；

2)通过涡旋射流装置提供机械能量，使空白药物载体和药物充分混合；

3)超声后离心，获得根据权利要求1-8任一项所述的胶束给药系统。