[发明专利]一类噻唑哌啶呋喃酮衍生物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一类噻唑哌啶呋喃酮衍生物及其制备方法和用途，本发明涉及噻唑哌啶呋喃酮类化合物，它其化学结构通式见式7‑1g：本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀菌剂、植物种子发育调控剂、除草剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂以及与商品杀菌剂、除草剂和植物生长调节剂组合使用在防治农业、林业、园艺病害中的用途和制备方法以及其用于种子处理调节种子发育的用途。

技术领域

本发明的技术方案涉及含噻唑哌啶呋喃酮的衍生物。

背景技术

呋喃酮是独脚金内酯的重要活性结构(Dieckmann et al.J.Organ.Chem.，2018，83(1)：125-135)，独脚金内酯广泛存在于许多单子叶和双子叶植物的根分泌液中，是一类新型的植物激素。天然源的独脚金内酯不稳定、提取困难、全合成难度大，基于独脚金醇(Strigol)进行结构简化衍生的A-环结构芳香化产物GR24是相对稳定的活性类似物，常被用作活性对比的阳性对照(Modi S，et al.Scientific Reports，2017，7(1)：17606-17617)。噻唑哌啶类化合物具有多种类型的生物活性和广泛的用途(Pasteris R J，etal.WO 2008091580.2008-07-31)。2004年首次报道了该类化合物的医药活性，不仅能够改变血管的张力，也能够有效治疗因血管内皮增长因素调节机能的失调引起的疾病和EP3受体控制的疾病，对肿瘤和子宫内膜异位病症的治疗也有显著作用(Knox P，et al.WO2004058750.2004-07-15)。在农药领域，杜邦公司通过高通量筛选及后期的结构优化得到对霜霉病及晚疫病有特效作用的噻唑-2-哌啶类化合物氟噻唑吡乙酮，此化合物对多种作物上的卵菌纲病原菌具有优异的抑菌效果(杨吉春，等.农药，2013，52(1)：50-52)。2016年，Hiroshi报道了一类高效杀菌的11元环-噻唑-2-哌啶化合物，对马铃薯免疫病的抑菌活性达到100％(Wada H，et al.EP 15832228 9.2017-06-21)；申请人课题组也开展了基于噻唑哌啶的新农药创制研究。

为寻找和发现超高效、广谱、低毒、低生态风险并与现有农药无交互抗性的新先导化合物，本发明利用农药分子设计的原理，设计合成了一类基于噻唑哌啶的呋喃酮的衍生物，同时进行了系统的生物活性的筛选和评价，以期为病虫草害的防除提供新的侯选化合物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供一类新的噻唑哌啶呋喃酮衍生物的合成方法及其调控农业、园艺、卫生和林业害虫、植物种子萌发、植物病原物的生物活性及其测定方法，同时提供这些化合物在农业领域、园艺领域、林业领域以及卫生领域中的应用。

本发明解决该技术问题所采用的技术方案是：具有农业领域、园艺领域、林业领域杀虫、杀菌活性、种子发育调控活性的噻唑哌啶呋喃酮类化合物的化学结构通式见式7-1g：