[发明专利]四氢萘基脲衍生物的晶体在审

专利信息
申请号: 201810448130.X 申请日: 2018-05-11
公开(公告)号: CN110467596A 公开(公告)日: 2019-11-19
发明(设计)人: 刘娟 申请(专利权)人: 持田制药株式会社
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/506;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/00;A61P17/00;A61P37/06;A61P13/12;A61P19/10;A61P15/00;A61P37/02
代理公司: 72001 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马倩;鲁炜<国际申请>=<国际公布>=<
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 苯基吡啶 甲基嘧啶 二甲基 晶体的 四氢萘 羟基 药物组合物 医药品 原药 制造
【权利要求书】:

1.1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲的VII型晶体,作为通过粉末X射线衍射得到的衍射角(2θ),至少在4.9±0.2、5.4±0.2、7.6±0.2、8.0±0.2、9.0±0.2、10.3±0.2、12.4±0.2、14.7±0.2、21.5±0.2和23.7±0.2(°)处具有特征峰。

2.1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲的VII型晶体,其通过图3所示的粉末X射线衍射图而表征特征,且粉末X射线衍射的衍射角(2θ)的各特征峰中允许±0.2的误差。

3.根据权利要求1或2所述的VII型晶体,其特征在于,差示扫描量热测定(DSC测定)的外推熔点起始温度为146℃。

4.权利要求1~3中任一项所述的1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲的VII型晶体的制造方法,其包括:将1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲悬浮于作为结晶化溶剂的乙腈中的步骤;和,从所得溶液得到晶体的步骤。

5.1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲的VIII型晶体,作为通过粉末X射线衍射得到的衍射角(2θ),至少在5.3±0.2、6.9±0.2、10.5±0.2、13.9±0.2、15.7±0.2、17.0±0.2、18.2±0.2、18.8±0.2、20.9±0.2和21.4±0.2(°)处具有特征峰。

6.1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲的VIII型晶体,其通过图5所示的粉末X射线衍射图表征特征,且粉末X射线衍射的衍射角(2θ)的各特征峰中允许±0.2的误差。

7.根据权利要求5或6所述的VIII型晶体,其特征在于,差示扫描量热测定(DSC测定)的外推熔点起始温度为143℃。

8.权利要求5~7中任一项所述的1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲的VIII型晶体的制造方法,其包括:将1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲悬浮于作为结晶化溶剂的二氯甲烷中的步骤;和,从所得溶液得到晶体的步骤。

9.1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲的IX型晶体,作为通过粉末X射线衍射得到的衍射角(2θ),至少在5.0±0.2、6.8±0.2、10.5±0.2、14.9±0.2、15.5±0.2、17.5±0.2、19.7±0.2、20.4±0.2、21.1±0.2和24.4±0.2(°)处具有特征峰。

10.1-((1R,2R)-2-羟基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3-(5-甲基-6-(2-甲基嘧啶-5-基)-2-苯基吡啶-3-基)脲的IX型晶体,其通过图7所示的粉末X射线衍射图表征特征,且粉末X射线衍射的衍射角(2θ)的各特征峰中允许±0.2的误差。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于持田制药株式会社,未经持田制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810448130.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top