[发明专利]一种含五元环的化合物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201810455868.9 | 申请日： | 2018-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN110483437B | 公开（公告）日： | 2022-12-06 |
| 发明（设计）人： | 沈旺;丁悦;姜浩;吴兴龙;陈福利;李存飞;汪江峰;张涵予 | 申请（专利权）人： | 嘉兴维眸生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D275/04 | 分类号： | C07D275/04;C07D417/12;A61K31/428;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 刘继富;王春伟 |
| 地址： | 314000 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 含五元环 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.一种含五元环的化合物，其特征在于，为如下结构所示的化合物：
其中，R1为R1-X；
R1选自芳基、杂芳基，其中所述芳基选自其中R为氢或者环上任一或任几个碳原子连接的取代基，选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、甲氧基、乙氧基、羟基、卤素，其中所述杂芳基为所述芳基中的任一个碳原子被氧、硫、氮所取代的基团；
X选自碳、羰基；
Y选自碳、氮；
X-Y键选自单键、双键或三键；
R2为氢或苯环上任一或任几取代的卤素；
R3为
R4为氢；
A1为碳；A2为氮；A3为硫；A4为碳；A5为碳。
2.如权利要求1所述的含五元环的化合物，其特征在于，为如下结构所示的化合物：
3.一种含五元环的化合物，其特征在于，为如下结构所示的化合物：
4.如权利要求1所述的一种含五元环的化合物的制备方法，其特征在于，由如下合成工序制造而成：
对苯二甲酸烷基酯衍生物A经由水解反应获得中间产物B；
中间产物B经酰胺化反应获得中间产物C；
将中间产物C苯环上的甲酸烷基酯基羧基化得到中间产物D；
中间产物D在硫化试剂的作用下获得中间产物E；
中间产物E经分子内环合反应获得中间产物F；
中间产物F上的羧基发生酰胺化反应得到中间产物G；
中间产物G经水解/还原反应得到目标产物；
其中，所述对苯二甲酸烷基酯衍生物A为如下结构所示的化合物：
alkyl为烷基；
所述中间产物B为如下结构所示的化合物：
alkyl为烷基；
所述中间产物C为如下结构所示的化合物：
alkyl为烷基；
所述中间产物D为如下结构所示的化合物：
所述中间产物E为如下结构所示的化合物：
所述中间产物F为如下结构所示的化合物：
所述中间产物G为如下结构所示的化合物：
其中R5为烷基、苄基或芳基。
5.如权利要求1所述的一种含五元环的化合物的制备方法，其特征在于，由如下合成工序制造而成：
对苯二甲酸烷基酯衍生物A经由水解反应获得中间产物B；
中间产物B经酰胺化反应获得带有N保护基的中间产物C；
将中间产物C苯环上的甲酸烷基酯基羧基化得到中间产物D；
中间产物D在硫化试剂的作用下获得中间产物E；
中间产物E经分子内环合反应获得中间产物F；
中间产物F上的胺基脱保护得到中间产物G；
中间产物G上的氨基经取代/加成反应获得中间产物H；
中间产物H苯环上的羧基经酰胺化反应获得中间产物I；
中间产物I经水解/还原反应得到目标产物；
其中，所述对苯二甲酸烷基酯衍生物A为如下结构所示的化合物：
alkyl为烷基；
所述中间产物B为如下结构所示的化合物：
alkyl为烷基；
所述中间产物C为如下结构所示的化合物：
alkyl为烷基，pro为氨基保护基；
所述中间产物D为如下结构所示的化合物：
pro为氨基保护基；
所述中间产物E为如下结构所示的化合物：
pro为氨基保护基；
所述中间产物F为如下结构所示的化合物：
pro为氨基保护基；
所述中间产物G为如下结构所示的化合物：
所述中间产物H为如下结构所示的化合物：
所述中间产物I为如下结构所示的化合物：
其中R5为烷基、苄基或芳基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于嘉兴维眸生物科技有限公司，未经嘉兴维眸生物科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810455868.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
