[发明专利]一种2;5-二溴苯乙酸的合成方法在审
申请号: | 201810457287.9 | 申请日: | 2018-05-14 |
公开(公告)号: | CN108794329A | 公开(公告)日: | 2018-11-13 |
发明(设计)人: | 王力;倪协屏;孙乐达 | 申请(专利权)人: | 海门市新港医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C57/58 | 分类号: | C07C57/58;C07D209/34;C07C51/06;C07B41/08 |
代理公司: | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人: | 卢海洋 |
地址: | 226100 江苏省南通市海*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酸 二溴苯 羰基还原 重氮化 溴代 合成 催化加氢还原 抗丙肝药物 反应条件 水解反应 亚硝酸钠 溴代试剂 溴化亚铜 氢溴酸 溴代剂 靛红 收率 水解 | ||
1.一种2,5-二溴乙酸的合成方法,其特征在于:该方法是以靛红(式Ⅰ) 作为起始原料,通过还原反应制得吲哚酮(式Ⅱ),吲哚酮(式Ⅱ)再与N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)反应生成5-溴代吲哚酮(式Ⅲ), 5-溴代吲哚酮(式Ⅲ)通过重氮化溴代得到2,5- 二溴苯乙酸(式Ⅳ),反应过程如下:
2.根据权利要求1 所述的2,5-二溴苯乙酸的合成方法,其特征在于:所述的还原反应为催化加氢还原、水合肼还原、硫化碱还原或铁粉还原。
3.根据权利要求1所述的2,5-二溴苯乙酸的合成方法,其特征在于:吲哚酮与NBS反应制得。
4.根据权利要求1所述的2,5-二溴苯乙酸的合成方法,其特征在于:所述的重氮化反应采用的体系可以选自亚硝酸钠/ 盐酸体系、亚硝酸钠/ 硫酸体系、亚硝酸钠/ 氢溴酸体系,溴代试剂为HBr/ 溴化亚铜体系。
5.根据权利要求3 所述的2,5- 二溴苯乙酸的合成方法,其特征在于:溴代试剂中,溴化亚铜、溴化氢的质量比为10-15:20-30。
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