[发明专利]一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途在审
申请号: | 201810457963.2 | 申请日: | 2018-05-14 |
公开(公告)号: | CN110483432A | 公开(公告)日: | 2019-11-22 |
发明(设计)人: | 柳红;刘浥;王江;陈亚琼;王一冰;蒋华良;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;复旦大学 |
主分类号: | C07D263/22 | 分类号: | C07D263/22;C07C69/618;C07D413/06;C07D263/58;C07C311/51;C07D413/10;C07D277/14;C07D277/68;C07C233/11;C07D295/104;C07C279/22;C07C279/26;A6 |
代理公司: | 31266 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人: | 马思敏;徐迅<国际申请>=<国际公布>= |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物组合物 丙烯酸类化合物 制备治疗糖尿病 抑制剂 制备 疾病 | ||
1.一种具有如下通式I所示结构的丙烯酸衍生物类化合物,或者其外消旋体、R-异构体、S-异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物:
其中:
A选自下组:3~12元饱和碳环、3~12元不饱和碳环、含有1~8个杂原子的3~12元杂环、C6~C10芳环、或者含有1~4个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元杂芳环;
R1各自独立地选自下组:氢、氘、氚、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、醛基、取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、取代或未取代的C6~C10芳基、取代或未取代的含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-7元的杂环、取代或未取代的C1~C6烷基-苯基、取代或未取代的C1~C6烷基-(含有1~3个选自氧、硫和氮的杂原子的5-7元杂芳基)、取代或未取代的C3~C12环烷基、取代或未取代的C2~C10酰基、取代或未取代的C2~C10酯基、取代或未取代的C6~C10芳氧基、取代或未取代的C1~C6酰胺基、-OSO2R5、-OCOR5、-COR5、-SO2R5;
a为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11;
X为N(CH2)cR3、O、或S;
b为0、1、2、3、4、5;
c为0、1、2、3、4、5;
R2和R3各自独立地选自下组:无、氢、氘、氚、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、醛基、取代或未取代的脒基(-C(=NH)NH2)、取代或未取代的胍基(-NH-C(=NH)NH2)、取代或未取代的C1~C6烷基、含有1-7个氟原子取代的C1~C3烷基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、取代或未取代的C6~C10芳基、取代或未取代的含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元的杂环、取代或未取代的C1~C6烷基苯基、取代或未取代的C1~C6烷基-(5-7元杂芳基)、取代或未取代的C3~C12环烷基、取代或未取代的C2~C10酰基、取代或未取代的C2~C10酯基、取代或未取代的C1~C6酰胺基、-SO2R5、-COR5;
或-(CH2)b-R2、-(CH2)c-R3和相连的X原子共同构成选自下组的环:取代或未取代的含有1~8个杂原子的3~12元杂环(包括单环或双环)、取代或未取代的含有1~4个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元杂芳环(包括单环或双环);
所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代:氘、氚、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、醛基、氧原子(=O)、C1~C6烷基、含有1-7个氟原子取代的C1~C3烷基、C1~C6烷氧基、C6~C10芳基、含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元的杂环、C1~C6烷基-苯基、C1~C6烷基二苯基、C1~C6烷基-(5-7元杂芳基)、C3~C12环烷基、C2~C10酰基、C2~C10酯基、C6~C10芳氧基、C1~C6酰胺基、-C(=NH)N(R5)2、-NH-C(=NH)N(R5)2、-COR5、-OSO2R5、-OCOR5、-SO2R5;
R5选自下组:氢、氘、氚、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、醛基、氧原子(=O)、C1~C6烷基、含有1-7个氟原子取代的C1~C3烷基、C1~C6烷氧基、C6~C10芳基、含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-7元的杂环、C1~C6烷基苯基、C1~C6烷基5-7元杂芳基、C3~C12环烷基、C2~C10酰基、C2~C10酯基、C2~C10芳氧基、C1~C6酰胺基。
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