[发明专利]一种左乙拉西坦的杂质及其合成方法有效
| 申请号： | 201810468738.9 | 申请日： | 2018-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN108409592B | 公开（公告）日： | 2023-02-03 |
| 发明（设计）人： | 陈勇必;朱坤;龚玉龙;林文权;朱元勋 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司;浙江华海致诚药业有限公司;浙江华海天诚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27;C07C229/16;C07C227/22;C07C227/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 左乙拉西坦 杂质 及其 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式I所示化合物的制备方法，包括以下步骤：
(a)加热条件下，使式II的化合物α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸在强碱条件下在水或者有机溶剂中反应，
(b)反应结束后，在步骤(a)的反应液中加酸调节pH至0.5～5.0，降温析晶分离得到式I所示化合物，
其中所述碱选自：氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾或丁基锂，
其中当所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾时，反应温度为90～120℃；当所述碱为甲醇钠时，反应温度为95～110℃；当所述碱为叔丁醇钠、叔丁醇钾或丁基锂，反应温度为50～70℃，
所述有机溶剂选自：四氢呋喃、甲苯、甲基叔丁基醚或乙腈。
2.根据权利要求1所述的方法，所述碱与式II所示化合物的投料摩尔比为1～20：1。
3.根据权利要求1所述的方法，所述水或有机溶剂体积用量相对于每克式II所示化合物为1.5ml～10ml。
4.根据权利要求1所述的方法，步骤(b)所述酸为盐酸。
5.根据权利要求1所述的方法，步骤(b)加入酸调节pH至3.0。
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