[发明专利]一种制备恶拉戈利中间体的方法有效

专利信息
申请号: 201810469614.2 申请日: 2018-05-16
公开(公告)号: CN110498770B 公开(公告)日: 2023-02-17
发明(设计)人: 刘延明;郝群;林快乐;周伟澄;潘竞;陈亮;周亭 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D239/54 分类号: C07D239/54;C07C69/738;C07C67/343
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 陆凤;徐迅
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 恶拉戈利 中间体 方法
【权利要求书】:

1.一种中间体化合物E8的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:在惰性溶剂中,化合物C和化合物E7进行反应,从而形成化合物E8;

其中,R1为叔丁基;

化合物C的制备方法包括步骤:在溶剂中,在配体和催化剂的催化下,化合物B和进行反应,形成化合物C;

所述配体为反-4-羟基-L-脯氨酸;

所述催化剂选自下组:溴化亚铜、碘化亚铜、氯化亚铜或其组合。

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:在惰性溶剂中,化合物C和化合物E7进行反应,反应至化合物C消耗完后,添加脱水剂继续反应,从而形成化合物E8。

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述惰性溶剂选自下组:甲苯,二甲苯,或其组合。

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述脱水剂为对甲苯磺酸一水合物。

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