[发明专利]一种制备恶拉戈利中间体的方法有效
申请号: | 201810469614.2 | 申请日: | 2018-05-16 |
公开(公告)号: | CN110498770B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 刘延明;郝群;林快乐;周伟澄;潘竞;陈亮;周亭 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D239/54 | 分类号: | C07D239/54;C07C69/738;C07C67/343 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陆凤;徐迅 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 恶拉戈利 中间体 方法 | ||
1.一种中间体化合物E8的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:在惰性溶剂中,化合物C和化合物E7进行反应,从而形成化合物E8;
其中,R1为叔丁基;
化合物C的制备方法包括步骤:在溶剂中,在配体和催化剂的催化下,化合物B和进行反应,形成化合物C;
;
所述配体为反-4-羟基-L-脯氨酸;
所述催化剂选自下组:溴化亚铜、碘化亚铜、氯化亚铜或其组合。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:在惰性溶剂中,化合物C和化合物E7进行反应,反应至化合物C消耗完后,添加脱水剂继续反应,从而形成化合物E8。
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述惰性溶剂选自下组:甲苯,二甲苯,或其组合。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述脱水剂为对甲苯磺酸一水合物。
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