[发明专利]一种合成胞嘧啶核苷的方法有效
| 申请号： | 201810470464.7 | 申请日： | 2018-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN108409818B | 公开（公告）日： | 2020-09-11 |
| 发明（设计）人： | 杨西宁;李涛;卫涛;邵春喜;靳海燕;张赛楠 | 申请（专利权）人： | 新乡拓新药业股份有限公司;新乡制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/067 | 分类号： | C07H19/067;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 453000 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 胞嘧啶核苷 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成胞嘧啶核苷的方法，其特征在于，包括如下步骤：采用N4-酰基胞嘧啶1与四乙酰核糖2在三甲基硅乙酸酯和B(C6F5)3催化下缩合得到酰基保护胞苷3，其反应方程式如下：所述N4-酰基胞嘧啶选自N4-乙酰胞嘧啶、N4-苯甲酰胞嘧啶或N4-丙酰胞嘧啶；所述N4-酰基胞嘧啶、三甲基硅乙酸酯与B(C6F5)3摩尔比为1:0.05-0.3:0.01-0.05。
2.根据权利要求1所述合成胞嘧啶核苷的方法，其特征在于，还包括：酰基保护胞苷3经过酸性条件或碱性条件脱保护后得到胞苷。
3.根据权利要求2所述合成胞嘧啶核苷的方法，其特征在于：所述酸性条件为无水氯化氢或乙酰氯加入醇溶液中；碱性条件为氨甲醇或氨乙醇溶液。
4.根据权利要求1所述合成胞嘧啶核苷的方法，其特征在于：缩合反应在溶剂中进行，溶剂选自二氯乙烷、氯仿、甲苯或二恶烷。
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