[发明专利]一种茚达特罗中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810479616.X | 申请日： | 2018-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN108752220A | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 付清泉;张菊华;林强;刘正超;王建;陈志勇;蔡丰骏 | 申请（专利权）人： | 成都伊诺达博医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/42 | 分类号： | C07C211/42;C07C209/62 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 柱层析 总收率 收率 | ||
1.一种茚达特罗中间体的制备方法，其特征在于：它包括以下步骤：
(1)在有机溶剂以及碱存在的条件下，化合物1与乙酰氯反应，即得化合物2；
(2)化合物2与乙酰氯反应后，即得化合物3；
(3)化合物3经过催化加氢后即得化后物4；
(4)化后物4与乙酰氯反应后，即得化合物5；
(5)化合物5经过催化加氢后即得化合物6；
(6)化合物6与酸反应后即得化合物7。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述溶剂为二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷；优选地，所述溶剂为二氯甲烷。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述碱选自三乙胺、三乙烯二胺、四甲基乙二胺、乙二胺；优选地，所述碱选自三乙胺。
4.根据权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述化合物1与乙酰氯的摩尔比为1:1～1.2，优选为1:1.1。
5.根据权利要求1～4任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述化合物1与有机溶剂的重量体积比为1:5～8，优选为1:7。
6.根据权利要求1～5任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述化合物1与碱的摩尔比为1:2～3，优选为1:2.5。
7.根据权利要求1～6任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述化合物2与乙酰氯的摩尔比为1:1.2。
8.根据权利要求1～7任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，所述催化加氢的催化剂为Pd/C，Pd/C与化合物3的重量比为1:20。
9.根据权利要求1～8任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤(4)中，所述化合4与乙酰氯的摩尔比为1:1.2。
10.根据权利要求1～9任一项所述的制备方法，其特征在于：步骤(5)中，所述催化加氢的催化剂为Pd/C，Pd/C与化合物5的重量比为1:20。
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