[发明专利]水溶性别孕烯醇酮衍生物及其用途在审
申请号: | 201810487258.7 | 申请日: | 2018-05-17 |
公开(公告)号: | CN108517001A | 公开(公告)日: | 2018-09-11 |
发明(设计)人: | 李勤耕;王涛;邓金根;申义 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华络康药物研发有限公司 |
主分类号: | C07J7/00 | 分类号: | C07J7/00;C07J43/00;C07J17/00;C07J41/00;A61K31/58;A61K31/57;A61K31/765;A61P25/08;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/20;C08G65/331;C08G65/332 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 孕烯醇酮 生物医药技术 水溶性基团 快速分解 药理作用 血浆 体内 释放 | ||
1.通式I的结构的水溶性别孕烯醇酮衍生物其可药用的盐、多晶型物或溶剂合物
其中,
L为键或链接部分;W为水溶性基团。
2.如权利要求1所述式I水溶性别孕烯醇酮衍生物,其特征在于:当L为连接部分时,L为R1*C*R2、L可以通过O、N、S等与W相连接。
R1、R2各自独立的为H、任选地被取代的烷基或环烷基或芳香基或杂环基、卤素、羟基、羧基、氨基、酯基、硝基、胍基等;A、B为C、N、O、S等原子;n=0,1,2,3,4,5,6;*表示链接位点;环上的虚线表示可以是单一或多个R2取代的稠/螺环烃或稠环芳烃或单一或多个R2取代。
3.如权利要求1所述式I水溶性别孕烯醇酮衍生物,其特征在于:水溶性基团W为W1、W2、W3或W4。
4.如权利要求1、3所述式I水溶性别孕烯醇酮衍生物,其特征在于:W1为式II-1、式II-2、式II-3、式II-4或式II-5所示,
其中,R3、R4、R5、R6、R7各自独立的为H、任选地被取代的烷基或环烷基或芳香基或杂环基、卤素、羟基、羧基、氨基、酯基、硝基、胍基等;
A、B为C、N、O、S等原子;a、b、c为0,1,2,3,4,5,6;当c为0时,Y直接连接在环上;
环上的虚线表示可以是单一或多个R4取代的稠/螺环烃或稠环芳烃或单一或多个R4取代,R6和R7之间的虚线表示,R6和R7可以成环或不成环。
5.如权利要求1、3和4所述式I水溶性别孕烯醇酮衍生物,其特征在于:Y为Y1或Y2。
6.如权利要求1和3-5所述式I水溶性别孕烯醇酮衍生物,其特征在于:Y1为NR8R9·A、
R8、R9、R10、R11各自独立地为H、任选地被取代的烷基或环烷基;R9和R10之间的虚线表示,
R9和R10可以成环或不成环;m为0、1、2、3;
A为药学可接受的酸,A—为药学可接受的酸的阴离子;
Y2为COOM1/t或OPO3(M)2/t、PO3(M)2/t、或OSO3(M)1/t、OSO2(M)1/t、或SO3(M)1/t、SO2(M)1/t;
M为可与酸根成盐的金属离子、铵离子或碱性氨基酸阳离子;
t为M所带的电荷数。
7.如权利要求1、3和4所述式I水溶性别孕烯醇酮衍生物,其特征在于:W2为PO3(M)2/t、SO3(M)1/t或SO2(M)1/t;其中M和t的定义同上。
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