[发明专利]一种E-选择素肽配体修饰的靶向热敏脂质体的制备和应用有效
| 申请号： | 201810487938.9 | 申请日： | 2018-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN108635593B | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | 郁彭;郭娜;赵龙;李凤燕;付颖;郝甜甜;杜春阳;王浩猛;李明媛;滕玉鸥;王栋 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K47/62;A61K31/337;A61K31/555;A61K31/704;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 300222 天津市河*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 选择 素肽配体 修饰 靶向 热敏 脂质体 制备 应用 | ||
1.一种E-选择素的肽配体修饰的靶向脂质体载药系统，其特征在于：含有磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺-E-选择素肽配体偶联物、二棕榈酰磷脂酰胆碱、培化磷脂酰乙醇胺、肉豆蔻酰溶血卵磷脂和抗肿瘤药物；所述二棕榈酰磷脂酰胆碱、培化磷脂酰乙醇胺、肉豆蔻酰溶血卵磷脂、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺-E-选择素肽配体偶联物质量比为80～85：5～10：1～5：5～10；所述抗肿瘤药物为紫杉醇；
所述E-选择素肽配体在肽配体基础上在其氨基端或羧基端分别添加半胱氨酸作为连接桥；所述E-选择素肽配体为CIELLQAR；
载药系统的制备方法如下：
①将二棕榈酰磷脂酰胆碱、培化磷脂酰乙醇胺、肉豆蔻酰溶血卵磷脂、紫杉醇、DSPE-PEG-Mal-CIELLQAR按处方量溶解于氯仿中形成溶液，充分溶解后于旋转蒸发仪上50～55℃条件下去除有机溶剂；
②将上述样品放于真空干燥箱真空干燥2～4小时；
③加入pH＝7.2的柠檬酸/柠檬酸钠缓冲溶液，于55～60℃条件下水化溶解30min；
④用细胞破碎仪超声破碎6～10min，滤膜过滤，得到E-选择素肽配体修饰的靶向脂质体。
2.根据权利要求1所述的E-选择素的肽配体修饰的靶向脂质体载药系统，其特征在于：药物与磷脂的质量比为1：25～30。
3.根据权利要求1所述的E-选择素的肽配体修饰的靶向脂质体载药系统，其特征在于：所述磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺-E-选择素肽配体偶联物的合成方法如下：
①按照传统固相合成技术合成E-选择素肽配体；
②多肽与DSPE-PEG-Mal偶联，方法如下：
。
4.权利要求1所述的E-选择素的肽配体修饰的靶向脂质体载药系统在制备抗肿瘤药物中的应用。
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