[发明专利]一种用于血管紧张素转化酶活性检测的质谱探针及其应用有效
| 申请号： | 201810488931.9 | 申请日： | 2018-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN108659099B | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 程翼宇;李振皓 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/107;G01N33/68;G01N33/573 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 韩聪 |
| 地址： | 310013 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 血管 紧张 转化 活性 检测 探针 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种用于血管紧张素转化酶活性检测的质谱探针，其特征在于，包括氨基酸序列为Asp-Ser-Asp-Lys-Pro的多肽及修饰在所述多肽N端的天冬氨酸上的哌嗪类化合物，所述哌嗪类化合物为1-(2-嘧啶基)哌嗪、1-(4-吡啶基)哌嗪或1-(1-甲基-4-吡啶基)哌嗪。
2.如权利要求1所述的质谱探针，其特征在于，所述质谱探针的分子结构式如式(Ⅰ)所示，
3.如权利要求1-2任一项所述的质谱探针的制备方法，其特征在于，包括：
(1)以2-Chlorotrityl Chloride Resin树脂为载体，Fmoc保护的氨基酸为原料，O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸盐为缩合剂，合成氨基酸序列为Asp-Ser-Asp-Lys-Pro的多肽；
(2)按照步骤(1)的方法，在所述多肽N端的天冬氨酸上连接哌嗪类化合物，制得质谱探针粗品，经纯化制得所述的质谱探针。
4.如权利要求1-2任一项所述的质谱探针在制备检测血管紧张素转化酶活性的试剂盒中的应用。
5.如权利要求1-2任一项所述的质谱探针在制备筛选血管紧张素转化酶抑制剂的试剂盒中的应用。
6.如权利要求1-2任一项所述的质谱探针在体外评价药物的血管紧张素转化酶抑制活性中的应用。
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