[发明专利]具有气泡生成功能的双载蒽环类药物及光敏剂的聚合物囊泡与制备

权利要求书

1.一种具有气泡生成功能的双载蒽环类药物及光敏剂的聚合物囊泡的制备方法，其特征在于经过下述的步骤：

（1）将PCL₈₀₀₀-b-PEG₈₀₀₀-b-PCL₈₀₀₀两亲性三嵌段共聚物与转疏水的吲哚菁绿溶于二氯甲烷中，在旋转蒸发仪中旋转蒸发除去二氯甲烷，在反应器内壁形成一层均匀的薄膜，抽真空除去残余有机溶剂；

（2）向反应器中加入5 mL浓度为300 mM的碳酸氢铵水溶液，所述的PCL₈₀₀₀-b-PEG₈₀₀₀-b-PCL₈₀₀₀两亲性三嵌段共聚物与碳酸氢铵水溶液的比为4 mg:1 mL，于65℃水化5 h，震荡混匀，放置至室温，冰浴下超声30 min，得到稳定的单载吲哚菁绿的聚合物囊泡分散液；

（3）将单载吲哚菁绿的聚合物囊泡分散液移入MWCO8000-14000 Da的透析袋中，放在pH7.4的浓度为300 mM的蔗糖水溶液中透析14小时,得透析后的单载吲哚菁绿的聚合物囊泡分散液；蔗糖水溶液的pH值用10 mM组氨酸水溶液进行调节；

（4）将阿霉素溶于去离子水中得浓度为15 mg/mL的溶液，将该溶液加入到预热至65℃的单载吲哚菁绿的聚合物囊泡分散液中，在65℃搅拌1.5 h；其中该溶液与步骤（3）获得的透析后的单载吲哚菁绿的聚合物囊泡分散液的体积比为1:10；

（5）冷却至室温，移入MWCO8000-14000 Da的透析袋中，放在pH7.4的PBS溶液中透析12小时，在透析过程中换新鲜的同浓度的PBS水溶液，除去游离的阿霉素，得到具有气泡生成功能的双载蒽环类药物及光敏剂的聚合物囊泡。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的阿霉素用柔红霉素、阿柔比星、表阿霉素、伊达比星或米托蒽醌替换。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的转疏水的吲哚菁绿用七甲川花菁类荧光小分子IR780或二氢卟吩Ce6替换。

4.权利要求1-3任一所述的制备方法得到的具有气泡生成功能的双载蒽环类药物及光敏剂的聚合物囊泡。

5.根据权利要求4所述的聚合物囊泡，其特征在于该聚合物囊泡的粒径为200-300nm。

6.权利要求4所述的聚合物囊泡在制备用于肿瘤化疗协同光热治疗抑制肿瘤的药物的应用。