[发明专利]一种小金方二元释药系统及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种小金方二元释药系统，其特征在于：它由速释部位和缓释部位组成；

所述速释部位是由小金方药物的提取物与固体分散体载体辅料形成的固体分散体；

所述缓释部位是小金方药物提取后的药渣。

2.根据权利要求1所述的二元释药系统，其特征在于：所述小金方药物由如下配比药材组成：

麝香20～40份、制草乌130～170份、木鳖子130～170份、枫香脂130～170份、地龙130～170份、五灵脂130～170份、乳香65～85份、没药65～85份、当归65～85份、京墨8～16份；

优选地，所述小金提取物是指下述配比药材的提取物：

麝香30份、制草乌150份、木鳖子150份、枫香脂150份、地龙150份、五灵脂150份、乳香75份、没药75份、当归75份、京墨12份。

3.根据权利要求1所述的二元释药系统，其特征在于：所述小金方药物的提取物为醇提物，优选为30～50％乙醇，进一步优选所述乙醇为40％的乙醇；所述药渣为醇提取的药渣。

4.根据权利要求3所述的二元释药系统，其特征在于：所述小金方药物按照如下方法提取：配方量的小金方药材粉末经30％～50％乙醇水溶液浸提2～4小时，料液比为1:15～1:10，分离浸提液，得提取物和药渣；优选地，所述小金方药物按照如下方法提取：取小金方药物，按料液比1:10加入40％乙醇水溶液，浸提3小时。

5.根据权利要求1～4任意一项所述的二元释药系统，其特征在于：所述固体分散体载体辅料为聚乙烯吡咯烷酮K30、聚乙二醇6000、二氧化硅中的一种或几种的组合物；优选所述固体分散体载体辅料为二氧化硅。

6.根据权利要求1～5任意一项所述的二元释药系统，其特征在于：所述小金方药物与固体分散体载体辅料的重量比例为(60～80)：(10～40)；优选为80:20。

7.根据权利要求1～6任意一项所述的二元释药系统，其特征在于：所述二元释药系统由速释部位与缓释部位均匀混合而成。

8.根据权利要求1～7任意一项所述的二元释药系统，其特征在于：所述制剂为口服制剂，优选的所述口服制剂为散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂。

9.权利要求1～8任一项所述的二元释药系统的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：

1)小金提取物提取：取配方量的小金方药粉，提取，得提取液；

2)固体分散体制备：取配方量的载体辅料，加入步骤1)所得提取液中，制得固体分散体；

3)二元释药系统制备：将步骤1)提取后剩余药渣干燥至无醇味，与步骤2)所得固体分散体混合，干燥，即得。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于：还包括如下步骤：

步骤3)所得二元释药系统，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成制剂。

11.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于：步骤1)所述提取方法为：将配方量的小金方药材粉末经30％～50％乙醇水溶液浸提2～4小时，料液比为1:15～1:10，得到浸提液；优选地，步骤1)所述提取方法为：将配方量的小金方药材粉末经40％乙醇水溶液浸提3小时，料液比为1:10，得到浸提液；

和/或，步骤2)所述固体分散体制备方法为：取配方量的载体辅料，加入步骤1)所得提取液中，超声10～30min，旋蒸至溶剂基本挥干，旋蒸温度为40～50℃，30～50℃烘干，即得固体分散体；优选地，步骤2)所述固体分散体制备方法为：取配方量的载体辅料，加入步骤1)所得提取液中，超声20min，旋蒸至溶剂挥干，旋蒸温度为45℃，40℃烘干，即得固体分散体；

和/或，步骤3)中采用打底套色法将药渣与固体分散体混合均匀；和/或，步骤3)中混合物干燥是指45℃下干燥至含水量3％以下。

12.权利要求1～7任一项所述的二元释药系统在制备治疗乳腺疼痛的药物中的用途。