[发明专利]一种小金方二元释药系统及其制备方法与用途

说明书

本发明公开了一种小金方二元释药系统，它由速释部位和缓释部位组成，所述速释部位是由小金方药物的提取物与固体分散体载体辅料形成的固体分散体；所述缓释部位是小金方药物提取后的药渣。本发明还公开了上述小金方二元释药系统的制备方法。本发明还公开了上述小金方二元释药系统在制备治疗乳腺增生的药物中的用途。本发明小金方二元释药系统既能快速缓解乳腺增生患者的不适症状，又能缓慢消除疾病起因，达到标本兼治的作用。

技术领域

本发明具体涉及一种小金方二元释药系统及其制备方法与用途。

背景技术

小金丸源于清代王洪绪《外科证治全生集》，由麝香、制草乌、木鳖子、枫香脂、地龙、五灵脂、乳香、没药、当归、京墨共10味药组成，功效散结消肿、化瘀止痛，主要用于治疗痰气凝滞所致的瘰疬、瘿瘤、乳岩、乳癖等证，是目前临床治疗乳腺疾病的首选中成药。

现代药理研究的发展进一步拓宽了小金丸的适应症范围，目前临床上小金丸常用于甲状腺瘤、甲状腺囊肿、多发性神经纤维瘤、淋巴肉瘤、脂肪瘤、骨肿瘤、乳腺癌、胃癌、肺癌、胸腺腹腔炎性包块和脓肿、带状疱疹、聚合型痤疮、乳房纤维瘤、肠结核、骨与关节结核等疾病的早期，证属寒湿凝聚、痰淤互结者。以上疾病通常表现出肿硬作痛的病理特征，局部常出现肿、痛的炎性表现。西医常使用镇痛抗炎药来缓解患者不适，再根据具体病症辅以免疫调节剂、激素类药物或抗癌药，带来一系列不良反应，严重降低患者生活质量。中医药在治疗此类疾病方面疗效显著，中医认为此类疾病多由痰气凝滞所致，治疗宜温经散寒，化痰散结。小金丸散结消肿，化瘀止痛，标本兼治。

然而，小金丸为糊丸，质地坚硬细密，碎裂困难，对于不同规格的小金丸，患者打碎程度各不相同，甚至忽略医嘱，直接吞服。且小金丸体外溶散较慢，实验研究表明部分规格小金丸的体外溶散时间甚至超过12小时，严重影响其生物利用度，不能快速发挥抗炎镇痛作用，缓解患者不适症状，制约小金丸稳定持续地发挥其特有的临床疗效。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种小金方二元释药系统。

本发明小金方二元释药系统，它由速释部位和缓释部位组成；

所述速释部位是由小金方药物的提取物与固体分散体载体辅料形成的固体分散体；

所述缓释部位是小金方药物提取后的药渣。

其中，所述小金方药物由如下配比药材组成：

麝香20～40份、制草乌130～170份、木鳖子130～170份、枫香脂130～170份、地龙130～170份、五灵脂130～170份、乳香65～85份、没药65～85份、当归65～85份、京墨8～16份；

优选地，所述小金提取物是指下述配比药材的提取物：

麝香30份、制草乌150份、木鳖子150份、枫香脂150份、地龙150份、五灵脂150份、乳香75份、没药75份、当归75份、京墨12份。

其中，所述小金方药物的提取物为醇提物，优选为30～50％乙醇，进一步优选所述乙醇为40％的乙醇；所述药渣为醇提取的药渣。

其中，所述小金方药物按照如下方法提取：配方量的小金方药材粉末经30％～50％乙醇水溶液浸提2～4小时，料液比为1:15～1:10，分离浸提液，得提取物和药渣；优选地，所述小金方药物按照如下方法提取：取小金方药物，按料液比1:10加入40％乙醇水溶液，浸提3小时。

其中，所述固体分散体载体辅料为聚乙烯吡咯烷酮K30、聚乙二醇6000、二氧化硅中的一种或几种的组合物；优选所述固体分散体载体辅料为二氧化硅。

其中，所述小金方药物与固体分散体载体辅料的重量比例为(60～80)：(10～40)；优选为80:20。

其中，所述二元释药系统由速释部位与缓释部位均匀混合而成。