[发明专利]一种11-脱氧甘草次酸衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810504010.7 | 申请日： | 2018-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN108822180A | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 张焜;杨洋;赵肃清;朱秋雁;吴盼盼;江政云 | 申请（专利权）人： | 广东工业大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61K31/58;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张春水;唐京桥 |
| 地址： | 510060 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甘草次酸衍生物 金黄色葡萄球菌 脱氧 制备方法和应用 光学异构体 抗感染药物 多晶型物 溶剂化物 药物合成 抑菌作用 可接受 | ||
1.一种11-脱氧甘草次酸衍生物，其特征在于，所述11-脱氧甘草次酸衍生物的结构式如式(Ⅰ)或其药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物；
其中，R为芳香环取代基。
2.根据权利要求1所述的11-脱氧甘草次酸衍生物，其特征在于，所述芳香环取代基为苯环、苯环取代基、吡啶环、吡啶环取代基、噻吩环、噻吩环取代基、呋喃环、呋喃环取代基、吡咯环、吡咯环取代基、吡嗪环、吡嗪环取代基、咪唑环和咪唑环取代基中的一种。
3.一种11-脱氧甘草次酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括：
a)将11-脱氧甘草次酸溶于溶剂后，在冰浴条件下加入琼斯试剂，进行氧化反应，得到3-羰基-11-脱氧甘草次酸；
b)将所述3-羰基-11-脱氧甘草次酸溶于溶剂后，在碱性条件下加入芳香醛类化合物，进行缩合反应，得到具有式(Ⅰ)所示结构的化合物；
其中，R为芳香环取代基。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述芳香醛类化合物含有苯甲醛、吡啶甲醛、噻吩甲醛、呋喃甲醛、吡咯甲醛、吡嗪甲醛和咪唑甲醛中的一种。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述氧化反应的温度为0℃～5℃；
所述氧化反应的时间为30min～60min。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应的温度为15℃～30℃；
所述缩合反应的时间为18h～24h。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述3-羰基-11-脱氧甘草次酸与所述芳香醛类化合物的摩尔比为1：1.5～4.0。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a)之前，还包括：
将甘草次酸溶于溶剂后，加入锌汞齐试剂，在HCl气体环境下进行还原反应，得到11-脱氧甘草次酸。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述还原反应的温度为15℃～30℃；
所述还原反应的时间为4h～6h。
10.权利要求1或2所述11-脱氧甘草次酸衍生物或权利要求3至9任意一项所述的制备方法制得的11-脱氧甘草次酸衍生物在制备抗葡萄球菌制剂中的应用。
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