[发明专利]一种茶皂苷铈配合物、茶皂苷铈纳米颗粒及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种茶皂苷铈配合物，由1分子茶皂苷与1个铈原子及1分子聚乙烯亚胺组成。本发明还公开了包含上述茶皂苷铈配合物的茶皂苷铈纳米颗粒的制备方法，包括以下步骤：(1)茶皂苷加入水溶解，再加入α‑葡萄糖苷酶，35～65℃保温4～12h；静置分层，收集沉淀；(2)沉淀用乙醇水溶液溶解，加入沉淀物质量的10～20％的硝酸铈乙醇溶液和1～5％的聚乙烯亚胺，调节pH值至6～7，55～65℃反应2～5h；(3)减压浓缩蒸出乙醇，过0.22～0.45μm的滤膜，真空干燥，得到茶皂苷铈纳米颗粒。本发明还公开了茶皂苷铈纳米颗粒及其应用。本发明的茶皂苷铈配合物能够有效地降低无机铈的生物毒性，发挥茶皂苷和铈的协同作用，提高抗肿瘤效果，制备简单，可制备抗胃肠道肿瘤药物。

技术领域

本发明涉及茶皂苷，特别涉及一种茶皂苷铈配合物、茶皂苷铈纳米颗粒及其制备方法和应用。

背景技术

胃肠道癌是最常见和最主要的恶性肿瘤，包括胃癌、结肠和直肠癌等。常用的化疗药物具有骨髓抑制、脱发和肝肾损害等毒性，中药或其他生物药物毒性小，但起效慢，作用效果不佳，且价格高昂。

茶皂苷是茶籽提油后的废弃物茶粕中提取的中一种五环三萜化合物，其价格低廉。茶皂苷具有抗肿瘤作用。但茶皂苷的分子量较大，不易吸收，且体内易降解，稳定性较差。

铈是地壳中最丰的轻稀土金属，较其他稀土元素毒性低，具有抗菌、免疫调节和抗肿瘤作用。相比于无机铈，有机铈具有更高的生物利用度和生物活性、更低的生物毒性等特点，但是天然的有机铈化合物非常少。

发明内容

为了克服现有技术的上述缺点与不足，本发明的目的之一在于提供一种茶皂苷铈配合物，能够有效地降低无机铈的生物毒性，发挥茶皂苷和铈的协同作用，提高抗肿瘤效果。

本发明的目的之二在于提供一种茶皂苷铈纳米颗粒的制备方法，制备工艺简单，反应条件温和，便于工业化生产。

本发明的目的之三在于提供一种上述制备方法制备得到的茶皂苷铈纳米颗粒，水溶性好，易吸收，生物利用度高。

本发明的目的之四在于提供上述茶皂苷铈纳米颗粒的应用。

本发明的目的通过以下技术方案实现：

一种茶皂苷铈配合物，具有如下结构：

式中，n＝1～20。

一种包含所述茶皂苷铈配合物的茶皂苷铈纳米颗粒的制备方法，包括如下步骤：

(1)茶皂苷加入其质量的15～30倍水溶解，再加入α-葡萄糖苷酶，35～65℃保温4～12h；静置分层，收集沉淀物；

(2)沉淀物用乙醇水溶液溶解，加入沉淀物质量的10～20％的硝酸铈乙醇溶液和1～5％的聚乙烯亚胺，调节pH值至6～7，55～65℃反应2～5h；所述的硝酸铈在硝酸铈乙醇溶液中的质量分数为30～50％；

(3)减压浓缩蒸出乙醇，过0.22～0.45μm的滤膜，真空干燥，得到茶皂苷铈纳米颗粒。

所述的α-葡萄糖苷酶的加入量为每100克茶皂苷加入100～1000U的α-葡萄糖苷酶。

所述的乙醇水溶液的体积分数为70～85％，加入量为与沉淀物的液固比为(10～20)mL/g。

所述调节pH值至6～7，具体为：用质量分数5～20％的氢氧化钠调节pH值至6～7。

所述的聚乙烯亚胺的分子量为500～10000Da。

所述的减压浓缩条件为0.01～0.1MPa，温度50～70℃，时间1～3h；所述真空干燥的温度为40～60℃，干燥时间为8～10h。