[发明专利]酰胺类化合物和其药用盐及其制备方法和药物用途有效
申请号: | 201810512558.6 | 申请日: | 2018-05-25 |
公开(公告)号: | CN108586341B | 公开(公告)日: | 2020-05-08 |
发明(设计)人: | 王雪青;梁艳书;冯伟;蒋荣霞;郭志鹏 | 申请(专利权)人: | 天津商业大学 |
主分类号: | C07D223/12 | 分类号: | C07D223/12;C07D403/06;A61K31/55;A61P37/02;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人: | 仝林叶 |
地址: | 300134*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酰胺类 化合物 药用 及其 制备 方法 药物 用途 | ||
1.一种酰胺类化合物,其特征是,具有式Ⅰ结构的化合物,
其中:
n为0,1;
R1,R2同时或分别为氢,C1-C4的烷基;R3,R4为氢,C1-C4的烷基,C1-C4的烷氧基,氰基,硝基,卤素。
2.一种权利要求1所述的酰胺类化合物的药用盐,其特征是,酰胺类化合物与无机酸或有机酸生成的盐。
3.一种权利要求1所述的酰胺类化合物的制备方法,其特征是,包括以下步骤:
其中,n,R1,R2,R3,R4同权利要求1给出的含义;
化合物Ⅳ与化合物Ⅲ在二氯甲烷中,DCC/DMAP存在下,10-40℃反应制得化合物Ⅱ;
化合物Ⅱ在二氯甲烷中,经三氟乙酸脱boc保护,加入等摩尔量的质量百分比为10%-50%的碳酸钠水溶液,再与R3,R4取代的苯甲醛反应制备式Ⅰ结构的化合物。
4.一种使用权利要求1所述的酰胺类化合物或其药用盐作为活性成分用于制备治疗由JAK激酶介导的信号传导通路功能紊乱引起的疾病的药物的用途。
5.如权利要求4所述的用于制备治疗由JAK激酶介导的信号传导通路功能紊乱引起的疾病的药物的用途,其特征在于,所述药物的用途是用于治疗类风湿性关节炎或银屑病药物方面的用途。
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