[发明专利]C-芳基糖苷类化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种C-芳基糖苷类化合物，其特征在于该化合物的结构式为：

R为：H、乙酰基、甲酸甲酯基、氟基、苯甲酸甲酯、苯甲酸甲酯、甲基、甲氧基、-NHBoc或-NHBoc；P为乙酰基、特戊酰基或苯乙酰基。

2.一种制备根据权利要求1所述的C-芳基糖苷类化合物的方法，其特征在于该方法的具体步骤为：在惰性气氛下，将缺电子芳基碘、糖基溴化物、配体、还原剂、添加剂和催化剂按1:1.2～1.3:0.8～0.85:2.5～3:0～1.1:0.20～0.25的摩尔比溶于溶剂中，10～30℃均匀搅拌8～12h，最后得到糖苷类化合物，其结构式为：所述配体为吡啶类配体，所述还原剂为锌粉或锰粉，所述添加剂为镁盐，所述催化剂为镍催化剂，所述的糖基溴化物的结构式为：所述的芳基碘的结构式为：其中R为H、乙酰基、甲酸甲酯基或氟基。

3.一种制备根据权利要求1所述的制备C-芳基糖苷类化合物的方法，其特征在于该方法的具体步骤为：在惰性气氛下，将富电子芳基碘、糖基溴化物、配体、还原剂、添加剂和催化剂按1:1.5～1.6:0.1～0.15:2.0～2.5:1～1.1:0.07～0.1的摩尔比溶于溶剂中，冰水浴下均匀搅拌8～12h，最后得到糖苷类化合物，其结构式为：所述还原剂为锌粉或锰粉，所述添加剂为镁盐，所述催化剂为镍催化剂，所述的糖基溴化物的结构式为：所述的芳基碘的结构式为：其中R为甲基、甲氧基、-NHBoc或-NHBoc。

4.一种制备根据权利要求1所述的C-芳基糖苷类化合物的方法，其特征在于该方法的具体步骤为：在惰性气氛下，将芳基碘、糖基溴化物、配体、还原剂、添加剂和催化剂按1.0:1.4～1.6:0.1～0.11:2.0～2.5:0.10～0.15:0.1～0.11的摩尔比溶于溶剂中，14～19℃下均匀搅拌8～12h，最后得到糖苷类化合物，其结构式为：所述还原剂为锌粉或锰粉，所述添加剂为镁盐，所述催化剂为镍催化剂，所述的糖基溴化物的结构式为：所述的芳基碘为4、5、6位碘取代的吲哚、3-碘噻吩、2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩或依帕列净中间体。

5.根据权利要求2、3或4所述的方法，其特征在于所述的糖基溴化物为葡萄基溴化物、甘露基溴化物、半乳糖基溴化物、阿拉伯糖溴化物或麦芽糖溴化物。

6.根据权利要求2、3或4所述的方法，其特征在于所述的吡啶类配体为：吡啶或其衍生物、4,4'-二叔丁基-2,2'-二吡啶或其衍生物或4,4',4”-三叔丁基2,2',6'2”-曲吡啶。

7.根据权利要求2、3或4所述的方法，其特征在于所述的镁盐为：无水氯化镁。

8.根据权利要求2、3或4所述的方法，其特征在于所述的镍催化剂为：六水合高氯酸镍或乙酰丙酮镍。