[发明专利]氟代氧化膦类化合物及其在正电子发射显像中的应用有效

专利信息
申请号: 201810525197.9 申请日: 2018-05-28
公开(公告)号: CN108586524B 公开(公告)日: 2019-10-01
发明(设计)人: 李子婧;洪华伟;庄荣强;杨鸿章;刘欢欢 申请(专利权)人: 厦门大学
主分类号: C07F9/34 分类号: C07F9/34;C07B59/00;C09K11/06;A61K51/08;A61K101/02
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王文君;王文红
地址: 361102 福建省*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 氟代 制备 氧化膦类化合物 正电子发射 高效液相色谱分离 应用 同位素交换 正电子核素 正电子药物 标记辅助 生物分子 热敏感 显像剂 氧化膦 溶剂 产率 吹干 多肽 构建 探针 显像 蛋白质 放射 敏感
【权利要求书】:

1.一种氟代氧化膦类化合物,其特征在于:具有如式I所示结构:

式I

其中,R1选自,R2选自、、、或 ;其中,p为0-7,m为0-7,n为0-7,X选自-H或-CHO,A选自18。

2.根据权利要求1所述氟代氧化膦类化合物,其特征在于:所述氟代氧化膦类化合物选自如下化合物中的一种,A选自18:

或。

3.权利要求1-2任一项所述氟代氧化膦类化合物的制备方法,其特征在于:所述氟代氧化膦类化合物的制备方法包括如下步骤:

(1)以四氢呋喃为溶剂,化合物c与R2-溴反应得化合物d;

(2)以四氢呋喃为溶剂,化合物d与氯化铜,氟化铯经亲核取代反应得式I3所示化合物;

(3)在水相或有机相溶剂中,通过18F-19F同位素交换反应得式I4所示18F标记的化合物;

其中,R1和R 2的指代同权利要求1或2任一项所述。

4.权利要求1-2任一项所述的氟代氧化膦类化合物在标记多肽或蛋白质用于制备正电子发射显像剂中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述多肽或蛋白质选自铃蟾肽、RGD衍生物、人血清白蛋白或前列腺特异性膜抗原;所述RGD衍生物为c(RGDyK) [环(Arg-Gly-Asp-dPhe-Lys)]或E[P4-c(RGDfK)]2

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