[发明专利]含有多奈哌齐衍生物的缓释注射制剂

权利要求书

1.悬浮液形式的缓释注射制剂，包含式(I)结构的化合物，润湿剂和助悬剂，

其中：

R是C_5-17的烷基；

所述润湿剂是聚山梨酯类；

所述助悬剂是聚乙二醇。

2.如权利要求1所述的缓释注射制剂，其中润湿剂选自聚山梨酯20、聚山梨酯40或聚山梨酯80中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的缓释注射制剂，其中助悬剂选自聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或聚乙二醇8000中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的缓释注射制剂，其中润湿剂与助悬剂的配料重量比为：1:0.3～1:10。

5.如权利要求4所述的缓释注射制剂，其中润湿剂与助悬剂的配料重量比为1:0.5～1:6。

6.如权利要求5所述的缓释注射制剂，其中润湿剂与助悬剂的配料重量比为1:1，1:3，1:3.75，1:5或1:6。

7.如权利要求1所述的缓释注射制剂，其中式(I)结构的化合物的含量为8～22g/100ml，润湿剂的含量为0.5～1g/100ml，助悬剂的含量为0.3～5g/100ml。

8.如权利要求7所述的缓释注射制剂，其中(I)结构的化合物的含量为8g/100ml、15g/100ml、17g/100ml、20g/100ml或22g/100ml，润湿剂的含量为0.5g/100ml、0.6g/100ml、0.8g/100ml或1g/100ml，助悬剂的含量为0.3g/100ml，0.5g/100ml或3g/100ml。

9.如权利要求1所述的缓释注射制剂，进一步包含缓冲剂。

10.如权利要求9所述的缓释注射制剂，其中该缓冲剂为磷酸盐。

11.如权利要求10所述的缓释注射制剂，其中该缓冲剂磷酸氢二钠、磷酸二氢钠。

12.如权利要求1所述的缓释注射制剂，其中R选自正戊烷基、正己烷基、正庚烷基、正辛烷基、正壬烷基、正癸烷基、正十一烷基、正十三烷基、正十五烷基或正十七烷基。

13.如权利要求1所述的缓释注射制剂，其中式(I)结构的化合物选自：

14.权利要求1-13中任意一项所述的缓释注射制剂在制备用于治疗由乙酰胆碱酯酶活性异常引起的疾病的药物中的应用。

15.如权利要求14所述的应用，其特征在于所述疾病是阿尔兹海默症。

16.权利要求14所述的应用，其中所述药物经肌肉内给予或皮下给予。

17.权利要求1所述的缓释注射制剂，所述缓释注射制剂是以肌肉内或皮下给与的方式给药的制剂。