[发明专利]适配体修饰的α-Gal脂质体及其制备方法与应用

权利要求书

1.适配体修饰的α-Gal脂质体于制备癌症靶向免疫治疗药物中的用途，所述适配体修饰的α-Gal脂质体包括α-Gal脂质体膜以及适配体，所述适配体为采用胆固醇修饰的核酸适配体，所述适配体的胆固醇修饰区域嵌入α-Gal脂质体膜，核酸适配体区域从所述α-Gal脂质体膜表面露出，所述适配体修饰的α-Gal脂质体的粒径为129.1~171.1nm，且表面zeta电位在-16.26~-12.14 mV，所述适配体修饰的α-Gal脂质体中适配体的含量为3.25~4.16wt%；所述适配体修饰的α-Gal脂质体能够特异性靶向癌细胞激起机体自身免疫系统攻击靶向的癌细胞。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述核酸适配体为AS1411。

3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述α-Gal脂质体膜包括α-Gal糖脂、磷脂和胆固醇。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述适配体修饰的α-Gal脂质体具有双分子层结构。

5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述适配体修饰的α-Gal脂质体的制备方法包括：

提供α-Gal脂质体膜；

将所述α-Gal脂质体膜与含有胆固醇修饰的核酸适配体的缓冲液进行水合，使得胆固醇修饰的核酸适配体部分嵌入所述α-Gal脂质体膜，形成适配体修饰的α-Gal脂质体。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，所述制备方法还包括：将所述α-Gal脂质体膜与含有胆固醇修饰的核酸适配体的缓冲液进行水合，之后进行挤压处理，获得粒径均一的适配体修饰的α-Gal脂质体；所述挤压处理采用的滤膜孔径为200nm；所述挤压处理的次数为30~50次。

7.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，所述制备方法包括：使α-Gal糖脂、磷脂、胆固醇和溶剂混合均匀并于室温反应10~16h，之后移除所述溶剂，获得α-Gal脂质体膜。

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述制备方法具体包括：通过低渗离心法从人细胞系中获得细胞膜，将所述细胞膜、甲醇与氯仿混合均匀，提取细胞膜中的磷脂和胆固醇，之后加入α-Gal糖脂，混匀后旋转蒸发，获得α-Gal脂质体膜。

9.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述制备方法具体包括：通过低渗离心法从新鲜兔血中获得兔血红细胞膜，将所述兔血红细胞膜、甲醇与氯仿混合均匀，提取α-Gal糖脂、磷脂和胆固醇，室温反应10~16h，之后旋转蒸发，获得α-Gal脂质体膜。

10. 一种癌症靶向免疫治疗药物，其特征在于包含适配体修饰的α-Gal脂质体，所述适配体修饰的α-Gal脂质体包括α-Gal脂质体膜以及适配体，所述适配体为采用胆固醇修饰的核酸适配体，所述适配体的胆固醇修饰区域嵌入α-Gal脂质体膜，核酸适配体区域从所述α-Gal脂质体膜表面露出，所述适配体修饰的α-Gal脂质体的粒径为129.1~171.1nm，且表面zeta电位在-16.26~-12.14 mV，所述适配体修饰的α-Gal脂质体中适配体的含量为3.25~4.16wt%；所述适配体修饰的α-Gal脂质体能够特异性靶向癌细胞激起机体自身免疫系统攻击靶向的癌细胞。