[发明专利]一种3-取代-3-叠氮基吲哚-2-酮类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种3-取代-3-叠氮基吲哚-2-酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：向Schlenk反应瓶中加入式II所示的3-取代吲哚-2-酮类化合物、式III所示的叠氮源，再加入氧化剂、反应助剂和有机溶剂，然后将反应器置于室温下搅拌反应，反应完成后，经后处理得到式I所示的3-取代-3-叠氮基吲哚-2-酮类化合物；

上述式II表示的原料3-取代吲哚-2-酮类化合物及式I表示的产物3-取代-3-叠氮基吲哚-2-酮类化合物中，R¹表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R1彼此独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6酰基、C1-C6酯基、卤素、氰基、硝基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14杂芳基、-NRaR_b；其中，Ra，R_b彼此独立地选自C1-C6烷基或氢；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；

R²表示氢、C1-C6烷基、卤素、氰基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14杂芳基；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；

R³表示氢、叔丁氧羰基、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14芳基-C1-C6烷基、C5-C14杂芳基，所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；

其中，上述各烷基、烷氧基、环烷基、芳基和杂芳基可以进一步地被取代基取代，所述的取代基选自卤素或C1-C6的烷基；

上述式III所示的叠氮源化合物中，R⁴表示三甲基硅烷基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基或钠，当R⁴表示钠时，式III的化合物即为叠氮化钠；

所述的氧化剂为醋酸碘苯、K₂S₂O₈、Ag₂CO₃中的任意一种；

所述的反应助剂为吡啶或三乙胺。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R¹表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R¹彼此独立地选自氢、C₁-C₆烷基、卤素、C₁-C₆烷氧基、硝基、C₅-C₁₄芳基；其中所述C₁-C₆烷基和/或C₅-C₁₄芳基可以进一步被取代，所述取代基选自卤素或C₁-C₆的烷基；R²表示氢、C₁-C₆烷基、卤素、氰基、C₅-C₁₄芳基，其中所述C₁-C₆烷基和/或C₅-C₁₄芳基可以进一步被取代，所述取代基选自卤素或C₁-C₆的烷基；R³表示氢、叔丁氧羰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆酰基、苯基、苄基，其中所述C₁-C₆烷基和/或C₁-C₆酰基、苯基和/或苄基可以进一步被取代，所述取代基选自卤素或C₁-C₆的烷基。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R⁴表示三甲基硅烷基。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的氧化剂优选为醋酸碘苯、所述的反应助剂为三乙胺。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自乙腈、甲苯、乙酸乙酯或DMF中的任意一种或几种的混合物。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙腈。