[发明专利]一种抗癌红参及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一种抗癌红参及其制备方法和用途，所述抗癌红参中稀有人参皂苷和皂苷元的摩尔数占该红参中总皂苷的摩尔数的70％以上，其中皂苷元的摩尔数占该红参中总皂苷摩尔数的20％以上。本发明所述的抗癌红参在不引入任何外来物质的前提下，通过激活人参中天然存在的3种中药苷酶，在此三种协同酶的作用下，并控制在不同条件下激活不同的催化反应，把低活性、难吸收的原人参皂苷Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1等转化为高活性稀有皂苷及皂苷元。本发明所述的抗癌红参抗癌效果显著，在制备抗癌药物中具有广阔的前景。

技术领域

本发明属于红参炮制领域，尤其是涉及一种抗癌红参及其制备方法和用途。

背景技术

人参属植物以其突出的药用价值在我国中医药领域中起着无法替代的作用。人参既是种名又是属名，人参属植物属于五加科，包括十余个种，常用的人参属植物药材有人参（中国人参、高丽参）、西洋参（美国参）、三七参（田七参）竹节参等。皂苷类成分，即人参皂苷是其标志性活性成分，皂苷由非糖基的配体与糖基通过糖苷键连接而成，含量最高的是四环三萜达玛烷型的原二醇类皂苷、原人参三醇类皂苷。此两种类型的天然皂苷结构如下：

人参皂苷是人参中的主要功效性成分，占人参干重的4%～6%。其中，含量较高的是Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re和Rg1等原人参皂苷，占人参总皂苷含量的95%以上。这些含量高的原人参皂苷本身活性低、难吸收，是中药有效成分的“前体药物”，口服后需要在体内进一步代谢成低糖基的小分子皂苷才能发挥药效，也就是带有3～5个糖基的天然皂苷被代谢成为2个以下的皂苷才能起药效。并且，数据显示，人参皂苷母核所带糖基越少，活性越强。即皂苷元活性最强，其次为单糖基的C-K、Rh2、Rh1、F1等。但是，这种体内转化个体差异化较大、转化效率低，原人参皂苷平均吸收率仅为5%，即95%不能被人体利用，并容易引起部分人流鼻血、上火等副作用。而直接口服稀有人参皂苷，尤其是皂苷元含量高的制品，则活性高、易吸收、不上火。因此，改变人参中的难吸收、低活性成分，转化为高活性、易吸收、不上火的稀有皂苷及皂苷元成分，是人参等中草药行业的技术现代化和国际化、产品创新、产业升级的核心科技。

近些年来公开了一些红参制备的专利，但是关于稀有皂苷成分转化的却很少，而还未有制作含苷元红参的报道。例如：

发明专利《高温高压处理后减压干燥的新型红参的制造方法》（申请公布号：CN103156896A，韩国食品研究院）公开了一种高温高压处理后减压干燥的红参的制造方法，主要是防止色泽变黑的方法。其制备工艺是，首先在40~60℃下，干燥20~100 h，干燥到水分含量5~45%；然后在130~155℃、2~5kgf/cm²压力下高温高压处理5~30分钟；再急速冷却至20~45℃，并保持10~20 h，干燥到水分含量为10~15%。产品中人参皂苷Rg2+Rh1的总和为0.4mg/g，人参皂苷Rg3的含量为0.7mg/g。该高温高压处理方法，产品中稀有皂苷含量低、仅有千分之几的含量，并且不存在人参皂苷元。

发明专利《高活性红参的制作方法》（公开号：CN 1846720A，金凤燮等）公开了一种利用人参自身酶的作用，提高产品中稀有皂苷含量的方法。其制备工艺为：新鲜人参水洗后，在95~100℃下处理1~10分钟，使生人参达到既破坏组织、但人参自身酶活性保存70~80%；再60~90℃反应0.5~1h；再升温至100~130℃处理0.5~3小时灭酶；最后干燥成成品。该方法的优点是考虑到了人参自身酶的活性，提高了产品中稀有皂苷含量。缺点是仅考虑了一种酶的活性（即：在60~90℃条件下反应0.5~1h），未综合考虑多种人参皂苷酶复合物的协同作用，转化率低（人参皂苷 Rg3+Rg5含量仅为万分之二左右；Rg2+Rg4含量仅为万分之一左右；Rh1+Rh4仅为万分之一左右；Rh2+Rh3仅为十万分之三左右），并且没有活性更高的皂苷元的生成。