[发明专利]一种氮杂*酮化合物及其制备方法有效
申请号: | 201810565619.5 | 申请日: | 2018-06-04 |
公开(公告)号: | CN108623610B | 公开(公告)日: | 2020-08-11 |
发明(设计)人: | 叶松;高中华;陈坤泉 | 申请(专利权)人: | 中国科学院化学研究所 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;C07D491/20;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人: | 佟林松 |
地址: | 100190 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种氮杂酮化合物,其具有选自化学结构式(I)至(IV)任一所示的结构,
其中,R1选自丙基、对氯代苯基、苯基、对甲苯基、间甲苯基或对甲氧基苯基,R2选自氢或甲基,R3选自苯基、对甲苯基、对溴代苯基、萘基或2-噻吩基;
R4为对甲苯磺酰基;
X1为氧;
Y1为氢;
X2选自苯甲基、甲基、对甲苯基或氢取代的氮;
Y2选自氢、甲氧基、氟、氯、溴或碘。
2.权利要求1所述的氮杂酮化合物的合成方法,包括在氮气保护下,向预先干燥的反应管中加入卡宾前体、碱和不饱和亚胺,注入烯醛,向反应管中注入反应介质,室温或加热条件下搅拌反应;反应完毕后进行减压旋蒸,柱层析分离纯化,得到氮杂酮类化合物;
其中:
所述烯醛具有如下结构:
所述不饱和亚胺具有如下结构:
所述卡宾前体脱除质子后形成的卡宾具有如下结构:
Ar1选自
Ar2选自
R5选自氢或TMS。
3.根据权利要求2所述氮杂酮化合物的合成方法,其特征在于所述卡宾前体与不饱和亚胺的摩尔比为0.01-100:1;所述碱与不饱和亚胺的摩尔比为0.01-100:1;所述烯醛与不饱和亚胺的摩尔比为1-2:1。
4.氮杂酮化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途,其中所述氮杂酮化合物为权利要求1所述的氮杂酮化合物。
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