[发明专利]一种氮杂*酮化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201810565619.5 申请日: 2018-06-04
公开(公告)号: CN108623610B 公开(公告)日: 2020-08-11
发明(设计)人: 叶松;高中华;陈坤泉 申请(专利权)人: 中国科学院化学研究所
主分类号: C07D491/048 分类号: C07D491/048;C07D491/20;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 代理人: 佟林松
地址: 100190 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种氮杂酮化合物,其具有选自化学结构式(I)至(IV)任一所示的结构,

其中,R1选自丙基、对氯代苯基、苯基、对甲苯基、间甲苯基或对甲氧基苯基,R2选自氢或甲基,R3选自苯基、对甲苯基、对溴代苯基、萘基或2-噻吩基;

R4为对甲苯磺酰基;

X1为氧;

Y1为氢;

X2选自苯甲基、甲基、对甲苯基或氢取代的氮;

Y2选自氢、甲氧基、氟、氯、溴或碘。

2.权利要求1所述的氮杂酮化合物的合成方法,包括在氮气保护下,向预先干燥的反应管中加入卡宾前体、碱和不饱和亚胺,注入烯醛,向反应管中注入反应介质,室温或加热条件下搅拌反应;反应完毕后进行减压旋蒸,柱层析分离纯化,得到氮杂酮类化合物;

其中:

所述烯醛具有如下结构:

所述不饱和亚胺具有如下结构:

所述卡宾前体脱除质子后形成的卡宾具有如下结构:

Ar1选自

Ar2选自

R5选自氢或TMS。

3.根据权利要求2所述氮杂酮化合物的合成方法,其特征在于所述卡宾前体与不饱和亚胺的摩尔比为0.01-100:1;所述碱与不饱和亚胺的摩尔比为0.01-100:1;所述烯醛与不饱和亚胺的摩尔比为1-2:1。

4.氮杂酮化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途,其中所述氮杂酮化合物为权利要求1所述的氮杂酮化合物。

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