[发明专利]制备氢溴酸依他佐辛的中间体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201810568289.5 申请日: 2018-06-05
公开(公告)号: CN110563605B 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: 李瑞鹏;周伟澄;林快乐;陈亮;潘竞;周亭;刘珍仁;李鸿雁 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07C253/30 分类号: C07C253/30;C07C255/40;C07C255/37;C07C221/00;C07C225/18;C07D223/14
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 陆凤;徐迅
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 制备 氢溴酸 中间体 及其 方法
【权利要求书】:

1.一种化合物4的制备方法,其特征在于,包括步骤:在溶剂中,在碱性条件下,在相转移催化剂3的催化下,化合物2与XCH2CN进行不对称烷基化反应,从而形成化合物4;

其中,

X选自下组:氯、溴、碘;

R选自下组:苄基、被选自下组的一个或多个基团所取代的苄基:卤素、甲基、卤代甲基;

R1选自下组:乙烯基、乙炔基、乙烷基;

R2选自下组:氢、甲氧基。

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂选自下组:甲苯、氟苯、氯苯、溴苯及其组合。

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述碱为25%-50%的氢氧化钠或氢氧化钾水溶液。

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