[发明专利]嘧啶类小分子化合物及在制备抗分枝杆菌药物中的用途在审
| 申请号： | 201810574690.X | 申请日： | 2018-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN110563656A | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 罗有福;张天宇 | 申请（专利权）人： | 四川大学;中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;C07D401/12;C07D409/14;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗结核分枝杆菌 嘧啶类化合物 抗分枝杆菌 抗结核药物 上述化合物 可用 式中 制备 应用 | ||
1.一种嘧啶类化合物或其药理学上可接受的盐，其特征在于，所述的嘧啶类化合物的化学结构如式I所示：
其中，R1无或为H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基；
R2为H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基；
R3为取代或未取代的含有0、1、2或3个选自N、O或S杂原子的5-10元芳香环、-OR5、-SR5、-NR4R5、-NHR5或-NH(C1-C6烷烃)R5；其中，R4为C1-C6烷基；R5为取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的联苯基、取代或未取代的萘环、取代或未取代的含有1、2或3个选自N、O或S杂原子的5-10元芳香环；或者R4与R5和相连的N一起形成取代或未取代的含有1、2或3个选自N、O或S杂原子的9-10元稠环；
其中，其中取代基可以位于环的各个位置，可以为单取代或多取代，取代基选自下组：卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、酰胺基、酯基、异丙基砜基、C1-C6烷基、卤素取代的低级烷基，C1-C6烷氧基；
X,Y各自独立地为C、N或O。
2.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，R1无或为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基；
R2为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基；
R3为-HNR5、-NH(C1-C6烷烃)R5或其中，R5为取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的联苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的含有1、2或3个选自N、O或S杂原子的5-10元芳香环；所述取代基可以位于环的各个位置，可以为单取代或多取代，取代基选自：卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、酰胺基、酯基、异丙基砜基、C1-C6烷基、卤素取代的低级烷基，C1-C6烷氧基；
X为C或N；Y为N或O。
3.如权利要求2所述的式I化合物，其特征在于，R1无或为H、甲基；R2为异丙基；
R3为-HNR5、-NH(C1-C6烷烃)R5或其中，R5为C3-C10环烷基，取代或未取代的苯基、取代或未取代的联苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的喹啉基；所述取代基可以位于环的各个位置，可以为单取代或多取代，取代基选自：卤素、羟基、氰基、羧基、酰胺基、异丙基砜基、三氟甲基、甲氧基；X为C或N；Y为N或O。
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