[发明专利]一种靛玉红固体自乳化给药系统制剂及制备方法

说明书

本发明属于以特殊物理形状为特征的医药配制品技术领域，公开了一种靛玉红固体自乳化给药系统制剂及制备方法，取1944CS、EL、Trans P加入靛玉红原料药，37℃以2000r·min^‑1涡旋混匀，初乳12000r·min^‑1高速剪切5次，每次1.0min；于12000Psi下分别循环均质8次，放至室温室，取出，10000r/min离心10min，称取上层清乳即得。本发明采用SMEDDS技术对靛玉红进行增溶促渗研究，提高其口服生物利用度，解决靛玉红的制剂难点；采用Box‑Behnken效应面法对处方进行优化研究，以高压均质法对纳米级靛玉红液体自微乳制剂(L‑SMEDDS)进行了研究，与自微乳制剂粒径相比，显著降低。

技术领域

本发明属于以特殊物理形状为特征的医药配制品技术领域，尤其涉及一种靛玉红固体自乳化给药系统制剂及制备方法。

背景技术

靛玉红已上市药物为靛玉红片，主要以药物原料药形式入药。但由于药物为脂溶性成分存在口服利用率低，起效缓慢的问题，很大程度的限制了该制剂的临床应用。目前，针对对靛玉红的研究主要集中在增加溶解度，提高溶出度，提高药物的渗透能力等领域，主要以提高靛玉红生物利用度，克服其制剂学难点为主，靛玉红增溶技术较少，偶见固体分散体，胶束，混悬剂等报道。自乳化释药系统是由药物、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的均一体系，经水溶液稀释后，温和条件下搅拌，即生成O/W型乳剂，具有增加药物溶解度、促进药物渗透吸收、提高其口服相对生物利用度等特点，是提高水难溶性和脂溶性药物溶解度的有效途径之一。

综上所述：靛玉红虽然有明确的药理作用，但由于靛玉红为一双吲哚生物碱类药物，其水溶性差，口服生物利用度低，起效缓慢，服药量大患者顺应性差，极大地限制了其临床应用，给靛玉红药物的研发带来了巨大的问题，故而亟须开发对靛玉红类成分有增溶促渗作用的辅料及制剂，以制备服用剂量小的有效制剂，提高其口服相对利用度。对靛玉红进行进一步深入研究势在必行。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供了一种靛玉红固体自乳化给药系统制剂及制备方法。

本发明是这样实现的，一种靛玉红固体自乳化给药系统制剂的制备方法，所述靛玉红固体自乳化给药系统制剂的制备方法包括以下步骤：

步骤一，取1944CS、EL、Trans P加入靛玉红原料药，37℃以2000r·min^-1涡旋混匀，初乳12000r·min^-1高速剪切5次，每次1.0min；

步骤二，于12000Psi下分别循环均质8次，放至室温室，取出，10000r/min离心10min，称取上层清乳即得。

进一步，所述1944CS：20％-35％；EL：52％-80％；Trans P：7％-20％。

本发明的另一目的在于提供一种由所述靛玉红固体自乳化给药系统制剂的制备方法制备的靛玉红固体自乳化给药系统制剂，所述靛玉红固体自乳化给药系统制剂由1944CS：20％-35％、EL：52％-80％和Trans P：7％-20％组成。

进一步，所述靛玉红固体自乳化给药系统制剂由1944CS 28.23g、EL 69.53g和Trans P 15.44g组成。