[发明专利]布南色林盐酸盐及其注射剂的制备

权利要求书

1.一种布南色林盐酸盐晶体化合物，其特征在于：所述布南色林盐酸盐晶体化合物使用Cu-Kɑ射线测量，得到的X-射线粉末衍射图中主要特征峰在2θ为7.8728、15.5889、15.7620、31.7761处显示。

2.根据权利要求1所述的布南色林盐酸盐晶体化合物，其特征在于：其X-射线粉末衍射图谱如图1所示。

3.权利要求1所述的布南色林盐酸盐晶体化合物的制备方法，其特征在于：将布南色林在加热条件下溶于偶极性非质子溶剂或弱极性非质子溶剂或质子溶剂或它们的混合物中，优选使用回流冷凝器使反应混合物沸腾；然后向所述溶液中加入用气态氯化氢饱和的偶极性非质子溶剂或弱极性非质子溶剂或质子溶剂或它们的混合物的溶液，冷却反应混合物，然后分离沉淀的晶体；分离优选以过滤或离心的方式进行；优选将混合物冷却到温度为-20℃至15℃之间，优选0℃至15℃，搅拌0.1-12小时，然后分离所述结晶。

4.权利要求3所述的方法，其特征在于所述偶极性非质子溶剂为酮，优选丙酮或乙腈；酯，优选乙酸乙酯；酰胺，优选二甲基甲酰胺；或上述溶剂的混合物。

5.权利要求3所述的方法，其特征在于弱极性非质子溶剂为醚，优选二乙醚，二噁烷，四氢呋喃，二异丙醚或上述的混合物；特别优选使用四氢呋喃。

6.权利要求3所述的方法，其特征在于质子溶剂为选自甲醇、乙醇、丙醇或2-丙醇的脂肪醇。

7.一种布南色林盐酸盐注射液，其特征在于，每2mL注射液的组成成分为：布南色林盐酸盐3-5mg，枸橼酸6-9mg，磷酸氢二钠6-10mg，氯化钠9-12mg，余量为注射用水。

8.权利要求7所述布南色林盐酸盐注射液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）按处方量称取枸橼酸、磷酸氢二钠与氯化钠溶于温度为70～80℃的新鲜注射用水中，新鲜注射用水占全量的10～50%，搅拌溶解； （2）将处方量的布南色林盐酸盐加入步骤（1）的溶液中，搅拌至完全溶解； （3）向步骤（2）加入剩余注射用水，搅拌均匀； （4）冷却至约40℃～50℃时，加入药用炭，搅拌吸附15～20分钟； （5）经0.8µm钛棒过滤器过滤除炭，测pH，用5-10%（w/v）枸橼酸溶液或5-10%（w/v）磷酸氢二钠溶液调节pH值为4.5～5.5； （6）过滤至可见异物合格，充入氮气后，进行灌封； （7）灭菌。

9.如权利要求8所述布南色林盐酸盐注射液的制备方法，其特征在于，药用炭用量占注射液的0.03～0.06%(w/v)。

10.如权利要求8所述布南色林盐酸盐注射液的制备方法，其特征在于，灭菌是指在121℃灭菌10～20min。

11.如权利要求7布南色林盐酸盐注射液具有抗精神病活性的药物的用途。