[发明专利]带负电荷的细胞穿透肽及作为细胞内运送载体的用途在审
| 申请号： | 201810580955.7 | 申请日： | 2018-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN108727472A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 姜勇;刘芸;罗海华 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;A61K47/42;A61K49/00 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 赵蕊红 |
| 地址： | 510515 广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 细胞穿透肽 负电荷 细胞 运送 氨基酸序 生理条件 医药用途 治疗药物 净电荷 同源物 内化 成像 | ||
1.带负电荷的细胞穿透肽，其特征在于：具有细胞内化功能，在生理条件下净电荷为负值。
2.根据权利要求1所述的带负电荷的细胞穿透肽，其特征在于：
氨基酸序列为：VELDGDV、LQEDTPP、DPNEKRD、DHMKQHD、NYTWDQW、TTDRHDL、SEQPAHS、DHYHPFS、SDAKNDL、DPYHPFS、SLTNTEH、TVSKGEE、EHYHPFM、TDTTPLQ、GGSAETG、DGPGTAA、SLTAPDY、PLDVNNM、DGTPVGM、LQNLGEF、DSHLSLM、VGSPDGL、DLNLPFA或PLLEGSL；
氨基酸序列VELDGDV在生理条件下净电荷为-3，氨基酸序列LQEDTPP在生理条件下净电荷为-2，氨基酸序列DPNEKRD、DHMKQHD、NYTWDQW、TTDRHDL、SEQPAHS、DHYHPFS、SDAKNDL、DPYHPFS、SLTNTEH、TVSKGEE、EHYHPFM、TDTTPLQ、GGSAETG、DGPGTAA、SLTAPDY、PLDVNNM、DGTPVGM、LQNLGEF、DSHLSLM、VGSPDGL、DLNLPFA和PLLEGSL在生理条件下净电荷均为-1。
3.根据权利要求2所述的带负电荷的细胞穿透肽，其特征在于：
内化过程不依赖于其与细胞膜表面的静电作用，不受pH值的影响，携带货物内化后在胞浆内形成弥散分布，且不进入内吞体中，代谢稳定；
能够携带的货物包括从小分子药物到蛋白大分子、以及到纳米颗粒物质。
4.如权利要求1至3任意一项所述的带负电荷细胞穿透肽作为细胞内运送载体的用途。
5.根据权利要求1至3任意一项所述的带负电荷细胞穿透肽作为在细胞内运送治疗药物的载体的医药用途。
6.根据权利要求5所述的带负电荷细胞穿透肽作为在细胞内运送治疗药物的载体的医药用途，包括作为运送治疗中枢退行性疾病、脑缺血、肝脏疾病、肾脏疾病、药物成瘾、心肌梗死、恶性肿瘤、感染、炎症相关性疾病的药物进入动物细胞方面的医药用途。
7.根据权利要求1至3任意一项所述的带负电荷细胞穿透肽作为造影剂在细胞内的运送载体的医学成像技术的用途。
8.如权利要求1至3任意一项所述的带负电荷细胞穿透肽的同源物；
所述同源物为包含带负电荷细胞穿透肽的任意多肽或蛋白；或者
所述同源物为包含带负电荷细胞穿透肽的同源物的任意多肽或蛋白。
9.根据权利要求8所述的所述的带负电荷细胞穿透肽的同源物，其特征在于：所述同源物为氨基酸序列同源性大于60％的任意七肽。
10.根据权利要求9所述的所述的带负电荷细胞穿透肽的同源物，其特征在于：所述同源物作为细胞内运送载体及作为在细胞内运送治疗药物的载体及作为造影剂在细胞内的运送载体的医学成像技术的用途。
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