[发明专利]聚磷酸酯-聚己内酯纳米药物载体及其应用在审
| 申请号： | 201810587964.9 | 申请日： | 2018-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN108727597A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 王育才;朱艳华;刘洪亮;赵阳阳;史宁 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学;山东良福制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G79/04 | 分类号： | C08G79/04;C08G63/08;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 单骁越 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纳米颗粒 聚磷酸酯 二嵌段共聚物 共聚物 己内酯 聚合度 嵌段 纳米药物载体 药物递送系统 聚己内酯 药物载体 制备 组装 应用 | ||
1.一种由聚磷酸酯和聚ε-己内酯组成的二嵌段共聚物，所述二嵌段共聚物由下式表示，其中聚ε-己内酯嵌段的聚合度x为15-186，聚磷酸酯嵌段的聚合度y为7-200
2.根据权利要求1所述的共聚物，其中x为22并且y为62。
3.一种纳米颗粒，其由根据权利要求1或2所述的共聚物组装而成。
4.根据权利要求3所述的纳米颗粒用于制备药物载体的用途。
5.一种药物递送系统，其包含根据权利要求3所述的纳米颗粒以及由所述纳米颗粒负载的活性成分。
6.根据权利要求5所述的系统，其中所述活性成分是用于治疗癌症的药物。
7.根据权利要求6所述的系统，其中所述癌症选自乳腺癌和肺癌。
8.根据权利要求6所述的系统，其中所述药物是多西紫杉醇。
9.用于制备根据权利要求1所述的共聚物的方法，所述方法包括以下步骤：
a)利用ε-己内酯、引发剂苯甲醇及催化剂异辛酸亚锡制备单端羟基的聚ε-己内酯大分子引发剂；
b)通过三氯化磷与乙二醇反应制备2-氯-2-氧-1,3,2-二氧磷杂环戊烷(COP)，然后将COP与甲醇反应制备2-甲氧基-2-氧-1,3,2-二氧磷杂环戊烷(MEP)；以及
c)在溶剂四氢呋喃和催化剂异辛酸亚锡存在下，使所述单端羟基的聚ε-己内酯大分子引发剂与MEP进行嵌段共聚反应。
10.用于制备根据权利要求3所述的纳米颗粒的方法，所述方法包括使根据权利要求1或2所述的共聚物自组装成纳米颗粒。
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