[发明专利]山椒素在制备修复皮肤光损伤的外用制剂中的用途

说明书

本发明提供了山椒素或其同分异构体或含其的提取物在制备预防和/或治疗皮肤光损伤的药物或化妆品中的用途。实验结果说明，山椒素可提高成纤维细胞的增殖活性；还可抑制MMP‑1和MMP‑3的表达，减少细胞外基质的降解；并且可以显著减轻皮肤光损伤症状；可用于制备修复皮肤光损伤的化妆品或药品，具有广阔的市场应用前景。

技术领域

本发明涉及山椒素制备修复皮肤光损伤的外用制剂中的用途。

背景技术

紫外线照射，特别是中波紫外线(UVB)可引起皮肤的一系列损伤，诱发皮肤出现红斑、水疱、炎症、粗糙、增厚、色素沉着、毛细血管扩张、光老化等一系列急、慢性反应。光损伤皮肤的表皮厚度不一，伴有局灶的萎缩或增生，以及不同程度的黑色素沉着。真皮层可见弹性纤维排列紊乱、粘多糖增生且成纤维细胞增生能力减弱。光损伤性皮肤病是一类由日光，特别是紫外线照射皮肤直接或间接引起的皮肤病，主要包括：①光老化；②光敏性皮肤病，如：多形性日光疹(polymorphous light eruption,PLE)、慢性光化性皮炎(chronicactinic dermatitis,CAD)；③光线加剧性皮肤病，如：痤疮(acne)、黄褐斑(chloasma)、敏感性皮肤等；④光线致癌，如：日光性角化症(actinic keratosis)、鳞状细胞癌(squamouscell carcinoma,SCC)、基底细胞癌(basal cell carcinoma,BCC)、恶性黑素瘤等(何黎.皮肤病与性病,2013,(2):78-79.)。该类疾病是一类较常见，病机复杂，临床表现多样的疾病，常发生于曝光部位，易反复、难治愈、甚至容易诱发癌变，严重危害着人民群众的身心健康，故对其研究已成为当今医学领域亟待解决的重要课题之一。目前对皮肤光损伤和光损伤性皮肤病的防护主要是避免过度日晒，使用防晒霜和防晒措施，由于多种原因，它所取得的效果非常有限。

花椒为芸香科(Rutaceae)花椒属(Zanthoxylum genus)，香料、油料和中药材，有2000多年历史，《中华人民共和国药典》历版收载，“药食同源”，现代中药学归纳其功效为：温中止痛，驱虫，外用燥湿，杀虫止痒。山椒素(sanshool)提取自花椒，于1913年首次被日本学者村山义温发现并命名，属于花椒酰胺类物质，是花椒麻味来源，近来研究证明其具有促胃动力、麻醉镇痛、驱虫、止痒、抗肿瘤、抗血小板聚集等多种作用。到目前为止还未见将山椒素用于修复皮肤光损伤的报道。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了山椒素或其同分异构体或含其的提取物在制备预防和/或治疗皮肤光损伤的药物或化妆品中的用途。

进一步地，所述药物或化妆品是用于促进成纤维细胞增殖的物质。

进一步地，所述药物或化妆品是抑制基质金属蛋白酶MMP-1、MMP-3表达的物质。

进一步地，所述药物或化妆品是抑制细胞外基质降解的物质。

进一步地，所述药物或化妆品是增加表皮厚度，改善真皮层弹性纤维和胶原纤维排列的物质。

进一步地，所述山椒素为羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素、羟基-γ-山椒素、羟基-δ-山椒素、羟基-ε-山椒素、α-山椒素、β-山椒素、γ-山椒素、δ-山椒素、ε-山椒素中的一种或多种，优选为羟基-α-山椒素。

进一步地，所述含山椒素的提取物为花椒提取物。

进一步地，所述花椒提取物为除去纤维素及木质素之后的物质。

进一步地，所述皮肤光损伤是指紫外线导致的皮肤损伤。

进一步地，它是山椒素或其同分异构体或含其的提取物为活性成分，再加上药物或化妆品中可接受的辅料制备而成的制剂。