[发明专利]一种含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬制剂，其特征在于：所述缓释混悬制剂由阳离子交换树脂、左旋多巴、盐酸苄丝肼、浸渍剂、增塑剂、助悬剂、骨架材料、阻滞剂和其他辅料制成，所述左旋多巴与盐酸苄丝肼的质量比为1.5:1～6:1，所述阳离子交换树脂与所述左旋多巴的质量比为5.5～7:1。

2.根据权利要求1所述的含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬制剂，其特征在于：所述左旋多巴与盐酸苄丝肼的质量比为3:1～5:1。

3.根据权利要求1所述的含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬制剂，其特征在于：所述阳离子交换树脂与所述左旋多巴的质量比为6:1。

4.根据权利要求1所述的含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬制剂，其特征在于：所述阳离子交换树脂为IRP69、IRP670、RL100或者RS100中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬制剂，其特征在于：所述增塑剂包括丙二醇、甘油、蓖麻油、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、PEG400中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬制剂，其特征在于：所述助悬剂包括黄原胶、HPMC、西黄耆胶、Carbopol、Avicel RC591中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬制剂，其特征在于：所述阻滞剂与左旋多巴的质量之比为0.005～0.01:1。

8.根据权利要求1所述的含有左旋多巴和盐酸苄丝肼的缓释混悬制剂，其特征在于：所述其他辅料包括防腐剂、抗氧化剂、矫味剂和着色剂中的一种或多种。

9.一种如权利要求1-8任一项所述的缓释混悬制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

先分别称取质量比为1.5:1～6:1的左旋多巴和盐酸苄丝肼，将称得的左旋多巴和盐酸苄丝肼分别与所述阳离子交换树脂混合，制得两种载药树脂，然后再将上述两种载药树脂分别在浸渍剂中浸渍，浸渍完后，再分别利用骨架材料和增塑剂制成载药树脂微囊，最后加入助悬剂、阻滞剂和其他辅料后混合，即制得所述缓释混悬制剂。

10.如权利要求9所述的所述制备方法，缓释混悬制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

S1、制备载药树脂：分别称取质量比为1.5:1～6:1的左旋多巴和盐酸苄丝肼，将称得的左旋多巴和盐酸苄丝肼分别溶于盐酸溶液中，制得左旋多巴的盐酸溶液和盐酸苄丝肼的盐酸溶液；

取阳离子交换树脂，湿法装柱，制得阳离子交换柱；将所述左旋多巴的盐酸溶液和盐酸苄丝肼的盐酸溶液分别倒入所述阳离子交换柱中，分别制得两种载药树脂；

S2、浸渍载药树脂：取所述步骤S1制得的载药树脂，分别用浸渍剂的水溶液搅拌浸渍后，再干燥得到浸渍后的两种载药树脂；

S3、制备载药树脂微囊：将骨架材料溶于丙酮中，加入增塑剂后分成两份，然后每份分别加入所述步骤S2浸渍后的两种载药树脂中的一种，搅拌形成两种混悬液，在搅拌条件下将两种混悬液分别加至已混合均匀的液体石蜡和span80混合溶液中，随后在水浴中搅拌，再分别用石油醚洗去载药树脂表面的附着物，干燥后即得两种载药树脂微囊；

S4、制备缓释混悬制剂：将助悬剂、阻滞剂和其他辅料用水搅拌均匀，制得稳定的悬浮液；将所述步骤S3制得的两种载药树脂微囊加入到所述悬浮液制得所述缓释混悬制剂。