[发明专利]一种合成羧酸衍生物的方法

权利要求书

1.一种合成羧酸衍生物的方法，其特征在于，具体包括以下内容：在惰性气氛下，向含有磁力搅拌子的干燥的Schlenk管中加入三(二亚苄基茚丙酮)二钯，2-(二环己基膦基)联苯，N-(8-氨基喹啉)丁-3-烯酰胺，1,8-双二甲氨基萘，三氟甲磺酸芳基酯，无水N，N-二甲基丙烯基脲和三氟乙酸，然后将Schlenk管紧紧盖住，并将混合物在预热的125-135℃油浴中剧烈搅拌反应22-25小时，最后经过硅胶柱纯化，得到羧酸衍生物；

所述的羧酸衍生物的合成反应过程分别如下式(1)或式(2)所示：

上述反应式中，ArOTf为三氟甲磺酸芳基酯，为N-(8-氨基喹啉)丁-3-烯酰胺，PhOTf为三氟甲磺酸苯基酯，为不同取代基修饰的N-(8-氨基喹啉)丁-3-烯酰胺，Pd₂(dba)₃为三(二亚苄基茚丙酮)二钯，Cy-Johnphos为2-(二环己基膦基)联苯，TFA为三氟乙酸，DMPU为无水N，N-二甲基丙烯基脲，PS为1,8-双二甲氨基萘，AQ为8-氨基喹啉；

R1或R2均为氢；Ar为对苯基苯基或对三氟甲基苯基。

2.如权利要求1所述的合成羧酸衍生物的方法，其特征在于，在式(1)中，三氟甲磺酸芳基酯的用量为1.5equiv，所述N-(8-氨基喹啉)丁-3-烯酰胺的用量为1equiv，所述三(二亚苄基茚丙酮)二钯的用量为10mol％，所述2-(二环己基膦基)联苯的用量为20mol％，所述PS与TFA的摩尔比为3：3；

在式(2)中，三氟甲磺酸苯基酯的用量为1.5equiv，不同取代基修饰的N-(8-氨基喹啉)丁-3-烯酰胺的用量为1equiv，所述三(二亚苄基茚丙酮)二钯的用量为10mol％，所述2-(二环己基膦基)联苯的用量为25mol％，所述PS与TFA的摩尔比为3：3。

3.根据权利要求1所述的合成羧酸衍生物的方法，其特征在于，所述的惰性气体为氩气。

4.根据权利要求1所述的合成羧酸衍生物的方法，其特征在于，所述的各个组分的摩尔比为：N-(8-氨基喹啉)丁-3-烯酰胺∶三氟甲磺酸芳基酯∶三(二亚苄基茚丙酮)二钯∶2-(二环己基膦基)联苯∶1,8-双二甲氨基萘∶三氟乙酸＝1∶1.5∶0.1∶0.2∶3∶3。

5.根据权利要求1所述的合成羧酸衍生物的方法，其特征在于，所述的油浴预热温度为130℃。

6.根据权利要求1所述的合成羧酸衍生物的方法，其特征在于，所述的混合物在油浴中搅拌反应时间为24小时。