[发明专利]一种多取代3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种多取代3‑苯并呋喃酮螺环己烯衍生物及其制备方法，所述多取代3‑苯并呋喃酮螺环己烯衍生物的结构式如式Ⅰ所示：（Ⅰ）制备方法如下：将苯甲醛、丙二腈及3‑苯并呋喃酮在碳酸钾为催化剂、二氯甲烷为溶剂、温度为20‑80 ℃的条件下反应1‑72小时，经柱层析分离制得多取代3‑苯并呋喃酮螺环己烯衍生物。本发明提供了一种简单、高效、便捷的多取代3‑苯并呋喃酮螺环己烯衍生物制备方法，是以碳酸钾为催化剂、二氯甲烷为溶剂制备多取代3‑苯并呋喃酮螺环己烯衍生物，具有高效、便捷、成本低等优点，应用前景好。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种多取代3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物及其制备方法。

背景技术

3-苯并呋喃酮螺环化合物在自然界广泛存在，尤其是在医药、农药等方面应用广泛。其中的3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物与人们的生活关系密切，很多天然产物及医药中存在3-苯并呋喃酮螺环己烯结构框架，如：从海洋真菌中分离得到的具有抗菌活性的天然产物leptosphaerin c，抗真菌抗生素Griseofulvin等。基于3-苯并呋喃酮螺环化合物在医药、农药中的重要性，目前化学家们开发了多种方法用于构建该类化合物，但是文献报道的3-苯并呋喃酮螺环化合物的制备方法主要集中与构建3-苯并呋喃酮螺环戊烷、3-苯并呋喃酮螺环戊杂环、3-苯并呋喃酮螺环己烷等化合物，然而得到的这些3-苯并呋喃酮螺环化合物种类有限，对于在天然产物中广泛存在的3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物，尤其是多取代3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物的报道较少，且种类也有限。因此，采取一锅煮反应，高效构建制备具有特定结构的多取代3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物，来开发种类多样、结构新颖的多取代3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物对药物化学的发展具有重要的意义。

一锅煮多组分反应将反应物混合在一起，在一个容器中发生连环多步反应，是高效率的有机制备反应，可利用很少的步骤得到具有较大复杂度的化学结构。与传统的化学反应相比，一锅煮多组分反应在一个容器内进行反应，省去了中间体的分离步骤，可以显著节省时间，提高产率，一锅煮是所有有机合成路线最好途径，具有高效、便捷、原子经济、成本低等优点。可将较简单的原料经过一锅煮多组分反应方便地转化成复杂的分子。尤其是在复杂结构及天然产物的全制备中，一锅煮多组分反应常常可以起到非常关键的作用，因此，近年来，引起了越来越多的关注。

发明内容

针对现有技术中存在的问题，本发明提供一种多取代3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物及其制备方法，该方法具有高效、便捷、成本低等优势，应用前景好。

为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案：

一种多取代3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物，所述多取代3-苯并呋喃酮螺环己烯衍生物的结构式如式Ⅰ所示：

其中R¹的结构式选自：CN或CO₂Me；

其中R²的结构式选自下述结构式中的一种：

其中R³的结构式选自选自氢、卤素、烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、硝基、酯基、胺基、酰胺基、烷酰氧基、氰基、芳基、烯基、卤代苄氧基、卤代苄胺基或卤代苯氧基中的一种；

所述R¹＇、R²＇分别独立选自氢、卤素、烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、硝基、酯基、胺基、酰胺基、烷酰氧基、氰基、芳基、烯基、卤代苄氧基、卤代苄胺基或卤代苯氧基中的一种；

所述烷基为C1-C18的直链或支链烷基，碳环或杂环(含有1-3个氧、硫或氮)，取代或不取代的烷基，其中取代基为卤素、羟基、羧基、硝基、氰基、取代的氨基、酰胺基、羧基、酯基、烷氧基、烷氨基烷酰氧基，芳基；

所述芳基为取代或不取代的芳环，或取代或不取代的芳杂环；