[发明专利]一种结直肠定位释药药物组合物及其制剂的制备方法和用途

权利要求书

1.一种结直肠定位释药药物组合物，其特征在于，所述的结直肠定位释药药物组合物包括含有蒿甲醚的结直肠定位释药固体分散体和药学上可接受的辅料；其中固体分散体包括蒿甲醚和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯，其质量比为1：1。

2.根据权利要求1所述的结直肠定位释药药物组合物，其特征在于，所述的结直肠释药药物组合物为片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂或注射剂。

3.根据权利要求2所述的结直肠定位释药药物组合物，其特征在于，所述的结直肠释药药物组合物为片剂或胶囊。

4.一种权利要求1～3任意一项所述的结直肠定位释药药物组合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：先将蒿甲醚和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯制备成含有蒿甲醚的结直肠定位释药固体分散体，再将制得的结直肠定位释药固体分散体与药学上可接受的辅料制成药学上可接受的剂型，为片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂或注射剂。

5.根据权利要求4所述的结直肠定位释药药物组合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：先将蒿甲醚和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯制备成含有蒿甲醚的结直肠定位释药固体分散体，再将制得的结直肠定位释药固体分散体与药学上可接受的辅料制成药学上可接受的剂型，为片剂或胶囊。

6.根据权利要求5所述的结直肠定位释药药物组合物的制备方法，其特征在于，当制备成片剂或胶囊时，所述的药学上可接受的辅料为填充剂、崩解剂、粘合剂或润滑剂中的一种或几种。

7.根据权利要求6所述的结直肠定位释药药物组合物的制备方法，其特征在于，当制备成片剂或胶囊时，所述的药学上可接受的辅料为：

所述的填充剂为乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、蔗糖、淀粉、糊精、甘露醇及其复合物中的一种或几种；

所述的崩解剂为低取代羟丙甲纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或交联羧甲基淀粉钠中的一种或几种；

所述的粘合剂为羧甲基纤维素钠、聚维酮、羟丙甲纤维素、水或乙醇中的一种或几种；

所述的润滑剂为硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯、二氧化硅或滑石粉中的一种或几种。

8.根据权利要求7所述的结直肠定位释药药物组合物的制备方法，其特征在于，当制备成片剂或胶囊时，所述的制备方法包括如下步骤：

1)将含有蒿甲醚的结直肠定位释药固体分散体加粘合剂单独制粒，得到含药颗粒；

2)将除润滑剂外的其余辅料制成空白颗粒；

3)分别将含药颗粒和空白颗粒干燥后与润滑剂混合均匀，得到混合颗粒；

4)再将混合颗粒压成片或填充于胶囊壳即得所述的片剂或胶囊。

9.根据权利要求4～8任意一项所述的结直肠定位释药药物组合物的制备方法，其特征在于，将蒿甲醚和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯制备成结直肠定位释药固体分散体时采用喷雾干燥法、溶剂蒸发法或共沉淀法。

10.根据权利要求9所述的结直肠定位释药药物组合物的制备方法，其特征在于，将蒿甲醚和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯制备成结直肠定位释药固体分散体时采用：

所述的喷雾干燥法为：将蒿甲醚和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯溶于有机溶剂中溶解至澄明，将混合液进行喷雾干燥，即得含有蒿甲醚的结直肠定位释药固体分散体；

所述的溶剂蒸发法为：将蒿甲醚和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯溶于有机溶剂中溶解至澄明，蒸去溶剂，干燥，研磨粉碎，过筛，即得含有蒿甲醚的结直肠定位释药固体分散体；

所述的共沉淀法为：将蒿甲醚和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯溶于有机溶剂中溶解至澄明，缓慢滴入纯水中，使其在纯水中缓慢析出，过滤，将得到的固体干燥，研磨粉碎，过筛，即得含有蒿甲醚的结直肠定位释药固体分散体。