[发明专利]功能基化的脂质体及其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201810625572.7 申请日: 2018-06-18
公开(公告)号: CN109316447B 公开(公告)日: 2021-12-03
发明(设计)人: 曹傲能;金荣;喻哲文;左沁宇;余诚云 申请(专利权)人: 上海大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/42;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/10;A61P35/00
代理公司: 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 代理人: 顾勇华
地址: 200444*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 功能 脂质体 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种功能基化的脂质体,其特征在于,该脂质体是先将多肽通过化学反应与两个磷脂分子形成磷脂-多肽-磷脂偶联物,多肽在脂质体表面形成环状结构;所述功能基化的脂质体采用如下方法步骤制备而成:

a.将磷脂去盐酸化后在氯仿中与3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯等摩尔比混合,反应三天后,加入氯仿、甲醇与超纯水的体积比为65:35:8的混合溶剂,再加入与二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺DSPE摩尔数比例为1:2的多肽,反应三天后,旋蒸去除氯仿和甲醇,再加入水,透析两天,冻干,即得到磷脂-多肽-磷脂偶联物;

b.将步骤a所得磷脂-多肽-磷脂偶联物、聚乙二醇化二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺DSPE-PEG2000、胆固醇和氢化大豆磷脂按照多肽:磷脂的摩尔比例为3%-5%溶于氯仿中,旋蒸除去氯仿,加入水,马上在温度为50℃下水化20分钟,温度为50℃下超声10-20分钟,用100nm的膜挤推,得到功能基化的脂质体。

2.一种制备根据权利要求1所述的功能基化的脂质体的方法,其特征在于,该方法的具体给步骤如下:

a.将磷脂去盐酸化后在氯仿中与3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯等摩尔比混合,反应三天后,加入氯仿、甲醇与超纯水的体积比为65:35:8的混合溶剂,再加入与二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺DSPE摩尔数比例为1:2的多肽,反应三天后,旋蒸去除氯仿和甲醇,再加入水,透析两天,冻干,即得到磷脂-多肽-磷脂偶联物;

b.将步骤a所得磷脂-多肽-磷脂偶联物、聚乙二醇化二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺DSPE-PEG2000、胆固醇和氢化大豆磷脂按照多肽:磷脂的摩尔比例为3%-5%溶于氯仿中,旋蒸除去氯仿,加入水,马上在温度为50℃下水化20分钟,温度为50℃下超声10-20分钟,用100nm的膜挤推,得到功能基化的脂质体。

3.一种权利要求1所述的功能基化的脂质体在制备溶菌酶人工抗体药物中的应用。

4.一种权利要求1所述的功能基化的脂质体在制备癌症抗体靶向药物中的应用。

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