[发明专利]一种双羰基吲哚类化合物的合成方法有效
申请号: | 201810627960.9 | 申请日: | 2018-06-15 |
公开(公告)号: | CN108863895B | 公开(公告)日: | 2020-10-09 |
发明(设计)人: | 郭凯;周博超;方正;郭诗宇;胡欣;孟晶晶;欧阳平凯 | 申请(专利权)人: | 南京工业大学 |
主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12;C07D409/06;C07D401/06;C07D405/06 |
代理公司: | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人: | 胡建华 |
地址: | 210000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 羰基 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.一种双羰基吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,将乙醛类衍生物I与吲哚衍生物II发生氧化偶联反应,得到双羰基吲哚类化合物III,所述反应在氧气、CuBr、吡啶和1,4-二氧六环的存在下进行;在反应容器中加入乙醛类衍生物I、吲哚衍生物II、CuBr、吡啶和1,4-二氧六环,在氧气氛围中,在加热条件下搅拌反应,得到式(Ⅲ)所示的双羰基吲哚类化合物;
其中,R1是苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲基苯基、3-甲基苯基、2-甲基苯基、1-萘基、2-噻吩基、2-呋喃基、2-吡啶基;R2是甲基、苄基、烯丙基;R3是氢、5-甲氧基、5-溴。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述CuBr的用量为乙醛类衍生物I的1-30mol%。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,乙醛类衍生物I和吡啶的摩尔比为1:(0.15-0.25)。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述乙醛类衍生物I与吲哚衍生物II的摩尔比为1:(1-4),所述氧化偶联反应的反应温度为50-100℃。
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