[发明专利]光刺激-响应脂质体、药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种光刺激-响应脂质体，其包含至少一种光敏剂和至少一种脂质，其特征在于，其对光波具有敏感性，能够在光波的作用下解离并释放所包载的内容物，

所述光敏剂选自亚甲基蓝及类似物、核黄素及其衍生物、叶绿素a和b、视黄素、卟啉类化合物、血卟啉类化合物、镓卟啉类化合物和各种嘌呤化合物，或它们的混合物；优选地，所述光敏剂为亚甲基蓝及类似物。

2.根据权利要求1所述的光刺激-响应脂质体，其特征在于，所述亚甲基蓝类化合物为下式的化合物：

其中，R₁为H、或者C₁～C₆饱和或不饱和烃基，优选地，R₁为H、CH₃、CH₂-CH₃或CH＝CH₂；

R₂为H、或者C₁～C₆饱和或不饱和烃基，优选地，R₂为H、CH₃、CH₂-CH₃或CH＝CH₂；

R₃为H、或者C₁～C₆烷基，优选地，R₃为H、CH₃、CH₂-CH₃；

R₄为H、或者C₁～C₆烷基，优选地，R₄为H、CH₃、CH₂-CH₃；

R₅为H、或者C₁～C₆烷基，优选地，R₅为H、CH₃、CH₂-CH₃或CH₂-CH₂-CH₃；

R₆为H、或者C₁～C₆烷基，优选地，R₆为H、CH₃、CH₂-CH₃或CH₂-CH₂-CH₃；

优选地，所述亚甲基蓝类化合物为7-(乙基(甲基)氨基)-3-(乙基氨基)-2-甲苯胺蓝，如下式所示：

3.根据权利要求1或2所述的光刺激-响应脂质体，其特征在于，所述脂质选自磷脂、糖脂、脂肪酸、二烷基二甲基铵两性分子、聚甘油烷基醚、聚氧乙烯烷基醚或其组合；优选地，所述脂质选自二棕榈酰磷脂酰胆碱、联乙炔基甘油磷脂酰胆碱、蛋黄卵磷脂、胆固醇或其组合。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的光刺激-响应脂质体，其特征在于，所述光波选自各种可以导致光敏剂产生单态氧¹O₂的光波，优选600-1100nm光波。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的光刺激-响应脂质体，其特征在于，其进一步包含至少一种具有长循环特性的材料，所述具有长循环特性的材料优选为聚乙二醇化的磷脂、神经节苷脂、非离子型表面活性剂或聚合物，更优选为不同分子量聚乙二醇修饰的磷脂酰乙醇胺类磷脂、神经节苷脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、吐温、泊洛沙姆，特别优选为二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000。

6.根据权利要求5所述的光刺激-响应脂质体，其特征在于，所述的脂质、光敏剂、具有长循环特性的材料的重量比为50-90:0.5-12:3-18。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的光刺激-响应脂质体，其特征在于，其进一步包含至少一种脂溶性活性剂和/或水溶性活性剂，优选为脂溶性和/或水溶性抗癌剂，更优选为顺铂、卡铂、奈达铂、阿霉素或紫杉醇。