[发明专利]一种磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物,其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201810641691.1 申请日: 2018-06-21
公开(公告)号: CN110628011B 公开(公告)日: 2021-12-14
发明(设计)人: 黄伟;高钟镐;孟令玮;陈丽青 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C08G65/331 分类号: C08G65/331;A61K47/24;A61K9/107;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 磷脂 聚乙二醇 冰片 聚合物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种式(Ⅰ)所示的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物,其结构组成为:聚乙二醇分子链的一端连接冰片分子,分子链另一端连接磷脂分子R的胺基端,R选自二硬脂酰磷脂酰乙醇胺基、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺基、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺基、二油酰磷脂酰乙醇胺基或二月桂酰磷脂酰乙醇胺基,聚乙二醇的聚合度n为5~450,

2.根据权利要求1的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物,其特征在于,所选用的冰片为右旋冰片、左旋冰片或消旋冰片。

3.一种权利要求1的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物的制备方法,制备步骤如下:1)将冰片、磷脂-聚乙二醇-COOH、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、4-二甲氨基吡啶用二氯甲烷溶解,室温下反应24h;2)选用一定截留分子量的透析袋进行透析:先于20%乙醇中透析24h,后于去离子水中透析24h;3)液体冷冻干燥后得冻干粉备用,得到含有冰片成分的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物。

4.根据权利要求3所述的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物的制备方法,其特征在于,磷脂-聚乙二醇-COOH与冰片的摩尔比为1:1-1:2,磷脂-聚乙二醇-COOH/1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐/4-二甲氨基吡啶摩尔比为1:1-1.5:0.2。

5.权利要求1所述的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物用于制备在体外和体内递送药物的载体的应用。

6.根据权利要求5所述的聚合物应用,磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物本身可在溶液中形成聚合物胶束,胶束加载活性药物形成纳米制剂。

7.根 据权利要求5所述的聚合物应用,磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物作为其中一个组分,配合使用其他非主药成分,可制备含有该聚合物的纳米制剂,纳米制剂加载活性药物。

8.根据权利要求6或7的所述聚合物应用,所述的纳米制剂中加载的药物包括脂溶性药物和疏水性药物。

9.根据权利要求6或7所述的聚合物应用,所加载的药物包括抗肿瘤药物阿霉素、紫杉醇或羟基喜树碱。

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