[发明专利]一种磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物,其制备方法及应用有效
申请号: | 201810641691.1 | 申请日: | 2018-06-21 |
公开(公告)号: | CN110628011B | 公开(公告)日: | 2021-12-14 |
发明(设计)人: | 黄伟;高钟镐;孟令玮;陈丽青 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C08G65/331 | 分类号: | C08G65/331;A61K47/24;A61K9/107;A61K31/704;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 磷脂 聚乙二醇 冰片 聚合物 制备 方法 应用 | ||
1.一种式(Ⅰ)所示的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物,其结构组成为:聚乙二醇分子链的一端连接冰片分子,分子链另一端连接磷脂分子R的胺基端,R选自二硬脂酰磷脂酰乙醇胺基、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺基、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺基、二油酰磷脂酰乙醇胺基或二月桂酰磷脂酰乙醇胺基,聚乙二醇的聚合度n为5~450,
2.根据权利要求1的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物,其特征在于,所选用的冰片为右旋冰片、左旋冰片或消旋冰片。
3.一种权利要求1的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物的制备方法,制备步骤如下:1)将冰片、磷脂-聚乙二醇-COOH、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、4-二甲氨基吡啶用二氯甲烷溶解,室温下反应24h;2)选用一定截留分子量的透析袋进行透析:先于20%乙醇中透析24h,后于去离子水中透析24h;3)液体冷冻干燥后得冻干粉备用,得到含有冰片成分的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物。
4.根据权利要求3所述的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物的制备方法,其特征在于,磷脂-聚乙二醇-COOH与冰片的摩尔比为1:1-1:2,磷脂-聚乙二醇-COOH/1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐/4-二甲氨基吡啶摩尔比为1:1-1.5:0.2。
5.权利要求1所述的磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物用于制备在体外和体内递送药物的载体的应用。
6.根据权利要求5所述的聚合物应用,磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物本身可在溶液中形成聚合物胶束,胶束加载活性药物形成纳米制剂。
7.根 据权利要求5所述的聚合物应用,磷脂-聚乙二醇-冰片聚合物作为其中一个组分,配合使用其他非主药成分,可制备含有该聚合物的纳米制剂,纳米制剂加载活性药物。
8.根据权利要求6或7的所述聚合物应用,所述的纳米制剂中加载的药物包括脂溶性药物和疏水性药物。
9.根据权利要求6或7所述的聚合物应用,所加载的药物包括抗肿瘤药物阿霉素、紫杉醇或羟基喜树碱。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院药物研究所,未经中国医学科学院药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810641691.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。