[发明专利]一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物及其制备方法在审
| 申请号： | 201810647121.3 | 申请日： | 2018-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN109021225A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 郭富 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/331 | 分类号： | C08G65/331;C08G65/333;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 紫檀芪 靶向性 制备 靶向分子 聚乙二醇 聚乙二醇化 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 生物利用度 生物稳定性 结构通式 肿瘤部位 应用 | ||
1.一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其结构式为：
其中PEG为聚乙二醇，分子量为200-40000；其中RGD为靶向分子，取自线性RGD多肽：RGD序列、RGDS、RGES或环状RGD多肽：c(RGDyk)、c(RGDfk)。
2.根据权利要求1所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述聚乙二醇具有以下结构：
其中，n为18-3636的整数。
3.根据权利要求1所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述RGD具有以下结构：
4.根据权利要求1所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物是以下化合物中的一种：
其中，n为18-3636的整数。
5.制备如权利要求1所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物的合成路线为：
6.根据权利要求5所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物的制备方法，其特征在于，步骤a是以N-甲基-2-吡咯烷酮为溶剂，碳酸铯，碘化亚铜和醋酸钯作催化剂的条件下于120-160℃的反应温度，4-8h的反应时间下进行的。
7.根据权利要求5所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，步骤b是以二氯甲烷为溶剂，HATU为缩合剂，DMAP为催化剂存在的条件下，于0-35℃的反应温度下反应8-12h进行的。
8.根据权利要求5所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，步骤c是以二氯甲烷为溶剂，DSC为底物，TEA为碱存在的条件下，于0-35℃的反应温度下反应8-12h进行的。
9.根据权利要求5所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述步骤d是以DMF为溶剂，RGD为底物，TEA为碱存在的条件下，于0-35℃的反应温度下反应8-12h进行的。
10.根据权利要求1-9任一项所述的一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物，其特征在于，所述靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物用于制备抗肿瘤药物的应用。
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