[发明专利]一种二芳基喹啉化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201810658053.0 | 申请日： | 2018-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN108484575A | 公开（公告）日： | 2018-09-04 |
| 发明（设计）人： | 金艳娟 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉化合物 二芳基 加成 制备 药物化学领域 甲氧基喹啉 取代苯甲醛 目标产物 起始原料 还原 应用 | ||
1.一种二芳基喹啉化合物的制备方法，其制备流程如下所示：
其中，R＝烷氧基，F,Cl，
两个手性中心不区分，其特征在于，
步骤1，6-溴-2-甲氧基喹啉与取代苯甲醛反应生成化合物IV；
步骤2，化合物IV发生还原反应生成化合物III；
步骤3，化合物III发生取代反应生成化合物II；
步骤4，化合物II发生加成反应生成化合物I。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中
所述步骤1的反应条件为：四氢呋喃或二氯甲烷为溶剂，加入取代苯甲醛，四甲基哌啶锂(LTMP)，-80℃到-40℃反应2-5小时；
所述步骤2的反应条件为：四氢呋喃或者乙醇为溶剂，室温下加入三异丙基硅烷，50℃-80℃反应2-5小时；
所述步骤3的反应条件为：N,N-二甲基甲酰胺或1，4二氧六环为溶剂，加入四(三苯基膦)钯，加入氰化锌，加热到90℃-110℃条件下反应8-12小时；
所述步骤4的反应条件为：四氢呋喃或二氯甲烷为溶剂，加入2，6-二甲氧基吡啶衍生物，-80℃到-40℃下反应2-4小时。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其中
所述步骤1采用的溶剂为四氢呋喃；
所述步骤2采用四氢呋喃为溶剂；
所述步骤3采用N,N-二甲基甲酰胺为溶剂；
所述步骤4采用四氢呋喃为溶剂。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其中
所述步骤1反应的温度为-40℃；
所述步骤2反应温度为50℃；
所述步骤3反应温度为90℃；
所述步骤4反应温度为-40℃。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其中
所述步骤1反应的时间为2小时；
所述步骤2反应的时间为2小时；
所述步骤3反应的时间为8小时；
所述步骤4反应的时间为2小时。
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