[发明专利]一种新型3-(苯并噻唑基)咪唑并[1;2-a]吡啶类双杂环化合物的合成方法

权利要求书

1.一种新型化合物（Ⅰ）的制备合成特征在于：所述衍生物具有以下结构：

（Ⅰ）。

2.根据权利要求1所述化合物（Ⅰ）的制备方法：其特征在于将咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物、苯并噻唑类化合物、钯催化剂、三环己基膦、碱源以及溶液加入反应瓶中发生偶联反应；反应结束后将反应体系冷却至室温；经乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥后，硅胶柱层析（石油醚与乙酸乙酯体积比为3:1）提纯，以得到产品3-(苯并噻唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶类双杂环化合物。

3.根据权利要求2所述的3-(苯并噻唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶类双杂环化合物的制备方法，其特征在于咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物、苯并噻唑类化合物、钯催化剂、三环己基膦、碱源添加的摩尔比为1:2:0.1:0.2:1，咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物与所述溶液的反应比为0.5 mmol/mL。

4.根据权利要求2所述的3-(苯并噻唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶类双杂环化合物的合成方法，其特征在于：所述反应在温度120℃下搅拌反应10h。

5.根据权利要求2所述的3-(苯并噻唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶类双杂环化合物的合成方法，其特征在于：所述反应使用的催化剂为三氟乙酸钯、溴化钯、氯化钯、醋酸钯、硫酸钯中的一种，优选溴化钯。

6.根据权利要求2所述的3-(苯并噻唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶类双杂环化合物的合成方法，其特征在于：所述反应使用的碱源为碳酸钾、磷酸钾、乙酸钠、叔丁醇锂中的一种，优选乙酸钠。

7.根据权利要求2所述的3-(苯并噻唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶类双杂环化合物的合成方法，其特征在于：所述反应使用的溶液为二甲亚砜、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺中的一种，优选二甲亚砜。

8.根据权利要求2所述的3-(苯并噻唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶类双杂环化合物，其特征在于：通过对合成的新化合物进行体外抗增殖活性方面生物评价，发现一些新合成的化合物能够有效抑制人类肺癌细胞（H1975）、腺癌细胞(PC-9)、胃癌细胞(HGC-27)、乳腺癌细胞（MCF-7）和食管癌细胞(EC-109)的增殖。